| 发明名称 | 哌啶衍生物及其制备方法和治疗应用 | ||
| 摘要 | 对应于通式(I)的化合物及其与药物上可接受的酸形成的加成盐，<img file="92102327.8_ab_1.GIF" wi="321" he="140" />式中R<sub>1</sub>或者代表氢原子，或直链或支链(C<sub>1-6</sub>)烷基，或环(C<sub>3-8</sub>)烷基，X或者代表氧原子，或硫原子，或通式N-R<sub>3</sub>基团，式中R<sub>3</sub>为氢原子，直链或支链(C<sub>1-8</sub>)烷基，环(C<sub>3-6</sub>)烷基，环(C<sub>3-6</sub>)烷基甲基，(C<sub>1-4</sub>)烷氧基(C<sub>1-4</sub>)烷基，苯基，吡啶-4-基，吡啶-3-基，Z代表氢或氟原子。 | ||
| 申请公布号 | CN1065459A | 申请公布日期 | 1992.10.21 |
| 申请号 | CN92102327.8 | 申请日期 | 1992.04.02 |
| 申请人 | 合成实验室公司 | 发明人 | S·杰汉姆;G·德福塞;T·珀塞尔;J·舍马克 |
| 分类号 | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/445 | 主分类号 | C07D401/14 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 孟八一;杨厚昌 |
| 主权项 | 1、制备通式Ⅰ所示哌啶衍生物及其药学上可接受的酸加成盐的方法 式中 R1代表氢原子，直链或支链(C1-6)烷基或环化(C3-8)烷基， X代表氧原子，硫原子或式N-R3基团，式中R是氢原子或直链或支链(C1-8)烷基，环(C3-6)烷基，环化(C3-6)烷基甲基，(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基，苯基，吡啶-4-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基甲或吡啶-3-基甲基，Z代表氢或氟原子，该方法的特征在于：使通式(Ⅳ)化合物与盐酸羟胺反应，得到通式(Ⅸ)化合物 通式(Ⅷ)化合物与对甲苯磺酰氯反应，得到通式(Ⅶ)化合物 在通式(Ⅶ)化合物中先加入乙醇钾溶液，然后加入浓盐酸，得到通式(Ⅵ)化合物 在通式(Ⅵ)化合物中加入硫氰酸钾，得到通式(Ⅴ)化合物 在通式(Ⅴ)化合物中加入氧化液，得到通式(Ⅳ) 将通式(Ⅳ)化合物催化氢化，得到通式(Ⅲ)化合物 通式(Ⅲ)化合物与通式(Ⅱ)化合物反应， 产生通式(Ⅰ)哌啶衍生物，并且，按照需要，用公知的方法将通式(Ⅰ)哌啶衍生物转化成酸加成盐，符号R1，X和Z如前文所限定。 | ||
| 地址 | 法国勒普莱西 | ||