制备含N-杂环基-4-哌啶胺类的抗组胺组合物的方法

摘要

制备含有一种或多种药物载体和至少一种作为活性成分的N-杂环基-4-哌啶胺化合物的抗过敏药物组合物的方法，该药物可治疗温血动物过敏病。所用N-杂环基-4-哌啶胺类化合物是新的。

主权项

1、制备含有式(Ⅰ)化合物及其可作药用的酸加成盐或其立体化学异构体的药物组合物的方法，其中L为氢、C_1-3烷氧羰基或苄氧基羰基；A¹=A²-A³=A⁴为一具有下式的二价基；-CH=CH-CH=CH-  (a)-N=CH-CH=CH-   (b)-CH=N-CH=CH-   (c)-CH=CH-N=CH-   (d)或-CH=CH-CH=N-   (e)基团(a)-(e)中的一个或二个氢原子可以各自被卤素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、三氟甲基或羟基所取代；R选自氢和C_1-3烷基；R¹选自氢、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、苯基、氟代苯基、Ar¹基取代的C_1-2烷基；R²选自氢、C_1-4烷基、苄基；其中Ar¹选自以下基团：可任选被至多三个取代基取代的苯基，每个取代基各自选自卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、巯基、氨基、一和二(C_1-6烷基)氨基、羧基、C_1-6烷氧羰基和C_1-6烷基-CO-基；噻吩基；卤代噻吩基；呋喃基；C_1-6烷基取代的呋喃基；吡啶基、吡嗪基；任选由C_1-6烷基取代的噻唑基和咪唑基；该药物组合物中含有上述式(Ⅰ)的活性化合物以及一种或多种适用作药物的载体；该方法的特征在于，将抗过敏有效量的上述式(Ⅰ)活性化合物与所述药物载体掺混后，制成该组合物。