发明名称 苷的制备方法
摘要 本发明提供具有下列化学式的新型化合物。本发明也提供这种化合物的制备方法,新型化合物具有优良的免疫活性。
申请公布号 CN1018646B 申请公布日期 1992.10.14
申请号 CN86102125.8 申请日期 1986.03.05
申请人 美克德株式会社 发明人 柴山庄早;松崎祐二;吉村昌治;伊藤正善;志乌善保;小川智也
分类号 C07H15/26;A61K31/70 主分类号 C07H15/26
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 顾伯棣;辛敏忠
主权项 1、一种制备下式(Ⅰ)所示的糖苷的方法:<img file="86102125_IMG2.GIF" wi="800" he="283" />其中当R<sub>1</sub>是<img file="86102125_IMG3.GIF" wi="713" he="467" />基团时,R<sub>2</sub>为甲氧羰基,羧基,或羧酸盐类;或当R<sub>1</sub>是甲氧羰基,羧基,或羧酸盐类时,R<sub>2</sub>是<img file="86102125_IMG4.GIF" wi="687" he="473" />基团;R<sub>3</sub>是氢原子或乙酰基,该方法包括在三氟甲磺酸银存在下,在选自四氢呋喃,乙腈和二氯甲烷的溶剂中,于-50℃至室温下,使下式(Ⅱ)所示的化合物(其中R<sub>4</sub>是甲氧羰基)<img file="86102125_IMG5.GIF" wi="800" he="278" />与下式(Ⅲ)所示的化合物<img file="86102125_IMG6.GIF" wi="800" he="355" />反应大约5至60分钟,得到式(Ⅰ)所示化合物的混合物,其中当R<sub>1</sub>是<img file="86102125_IMG7.GIF" wi="547" he="440" />基团时,R<sub>2</sub>是甲氧羰基;或当R<sub>1</sub>是甲氧羰基时,R<sub>2</sub>是<img file="86102125_IMG8.GIF" wi="587" he="467" />基团;R<sub>3</sub>是乙酰基,用层析法分离所述混合物,用碱处理所得化合物以除去保护基,然后必要的话,在碱存在下水解生成的酯化合物以得到相应的酸化合物。
地址 日本东京