| 主权项 |
1.具有式(I)结构之胺基酸衍生物R'-Z-NR2-CHR3-CR4-( CHR5)a-CO-E-Q-Y (I)其中R1为R7-CO-或R7-CO-CH2- CH(CH2- 基)-CO-,Z为Phe-His,Phe-Gly,Phe-Ala或 Gly,E为Ile或Leu,Q-Y为-NH-CH2-(4-胺基-2-甲基-5-嘧 啶基)(〝AMPA〞)或-NH-CH2-(2-胺基-5,6-二甲基-3- 基)(〝ADPA〞),R2为H,R3为环己基甲基,R4为(H,OH )-(CHR5)a-为-Ch2-,R7为4-(嘧啶基)- 基-CnH2n-,4 -(R10NH)-环己基,4-(***啶基)- 基,4- 啶基- 啶 基或A2N-(CH2)-S-CH2-,R10为H或A-O-CO-,A为C1-C4烷 基及n为0至6,以及其盐类,包括四级铵盐。2.a)4-胺 基环己基羰基-Phe-Gly-AHCP-Ile-AMPAb)4-肢基 环己基羰基-Phe-Ala-AHCP-Ile-AMPA3.一种制备如申请 专利范围第1项之式(I)胺基酸衍生物及 其盐类的方法,其特征在于藉着用溶剂化或氢解剂 处理, 将其自官能性衍生物之一中释出,或者式(Ⅱ)之羰 酸或其 反应性衍生物之一R1-G1-OH (E)其中G1(a)可不存在,(b )是Z,(c)是Z,(d)是Z-W,(e)是Z-W-E1-,(f)是Z-W-E且 W是-HR2-CHR3-CR4-(CHR5)a-co-与式(Ⅲ)的胺基化合物反 应H-G2 (Ⅲ)其中G2(a)是-Z-W-E-Q-Y,(b)是-Z-W-E-Q -Y,(c)是-W-E-Q-Y,(d)是-E-Q-Y,(e)是-E2-Q-Y,(f) 是-NR6-Y且Z1+Z2合起来是Z,或者令式(Ⅳ)化合物或其 反 应性衍生物之一R17-H (Ⅳ)其中R17(a)是R9R10N-, (b)是R10R11N-,(c)是R9R10N-C1H21-T-,或(d)是 R12CmH2m-L-,与式(V)化合物反应R18-CO-[CH2-CH(R8- CpH2p)-Cr-H2r-CO]y-Z-W-E-Q-Y (V)其中R18(a)是X- CiH2i-T-CkH2k,(b)是X-CmH2m-V-CnH2n-,(c)是X-CkH2k -,(d)是X-CnH2n-,X是Hal或反应性酯化的OH基团,且Y 是0或1,且,适当时,式(I)化合物中经官能改性的胺 基 及/或羟基,藉着与溶剂化或氢解作用物处理而释 出,及 /或为了制备式(I)化合物(R4=(H,OH)或(H,NH2)),则 式(Ⅰ)之胺基酮酸衍生物(R4=0),被还原或还原性胺 化, 及/或式(Ⅰ)化合物藉着用酸,硷,或成季硷作用物 处理 而转化成其盐类之一。4.一种制备药学组合物的 方法,其特征在于如申请专利范 围第1项之式(I)化合物及/或其生理上可接受的盐 类之一 ,系与至少一种固态,液态或半液态赋形剂或辅助 剂一同 组成适当的剂量剂型,且适当时,并混合有一种以 上的其 它活性化合物。5.一种用于治疗与肾活素有关之 高血压或醛固醇过多症的 药学组合物,其特征在于其中含有至少一种如申请 专利范 围第1项之式(Ⅰ)化合物及/或其生理上可接受的盐 类之 |
