| 主权项 |
1.一种式Ⅰa或Ⅱa化合物其中为经由氮与C-1,键结 之嫖 呤,嘧啶,8-氮杂嘌呤,1-去氮杂嘌呤,3-去氮杂嘌呤, 苯骈咪唑,咪唑并[4,5-d]哒 ,哒 , 啶,三唑, 咪唑或亚胺,其可分别经至多3个胺基,羟基,氢硫基 与 /或卤素取代,该胺基,羟基与/或氢硫基可分别经选 自 下列之至多二个自由基取代:C1-C6-烷基,C1-C6-醯基, 基,三苯甲基, 氧甲基与 基与/或苯基,该基团可 视需要再经卤素,C1-C6-胺基,C1-C6-烷氧基,胺基,C1 -C6-烷胺基或C1-C12-二烷胺基取代,杂环基之NH官能 基 可经C1-C3-醯基, 基或 氧甲基取代,n为1-3,且R1, R2与R3分别为氢,C1-C5-烷基,C3-C5-烯基,C3-C5-炔基 ,C3-C5-环烷基,C3-C5-环烯基, 基,三苯甲基, 氧 甲基或C1-C7-醯基,或R1,R2为1,3-二愕戊环之一部分 ,该环2-位置之一或二个氢原子可分别经下列基团 取代: C1-C8-烷基,C2-C8-二烷基,C3-C8-环烷基,C3-C8-环烯 基,苯基,二苯基,C1-C4-烷氧基,C2-C8-二烷氧基,二 甲胺基,氧或硫,或为环状亚硫酸根,环状硫酸根,环 状 亚磷酸根或环状磷酸根之一部份,或二个氢原子被 -CH2- CH2-CH2-N(CH3)-基团置换,R3系如上述,或其一种生理 上可忍受之盐类或显然之化学同等物,不包括式C 化合物2.根据申请专利范围第1项之式Ⅰa或Ⅱa化 合物,式中为 经由氮原子与C-1,键结之嘌呤,嘧啶,3-去氮杂嘌呤, 咪唑并{4,5-d}哒 ,哒 , 啶,咪唑或亚胺,其可分 别经至多3个胺基,羟基,氢硫基与/或卤素取代,该 胺 基,羟基与/或氢硫基取代基可分别经选自下列之 至多2 个自由基取代:C1-C3-烷基,C1-C3-醯基, 基,三苯甲 基与 基与/或苯,该基团可视需要再经卤素,C1-C3-胺 基,C1-C3-烷氧基,胺基,C1-C3-烷胺基或C1-C6-二烷胺 基取代,n为1或2,且R1,R2与R3分别为氢,C1-C3-烷基 ,烯丙基,炔丙基,环戊基, 基,三苯甲基, 氧甲基 或C1-C4-醯基,或R1,R2为1,3-二 戊环之一部分,该 环2-位置之一或二个氢原子可分别经C1-C3-烷基,C2-C 6- 二烷基,C4-C6-环烷基,C4-C5-环烯基,苯基,二苯基, C1-C3-烷氧基,C2-C6-二烷氧基,氧或硫取代,或为环状 亚硫酸根,环状硫酸根,环状亚磷酸根或环状磷酸 根之一 部份,且R3如上述,或其一种生理上可忍受之盐类或 显然 之化学同等物,不包括式C化合物3.根据申请专利范 围第1或2项之式I a或Ⅱa化合物,式中 为经由氮原子与C-1'键结之嘌呤,嘧啶,3-去氮杂嘌 呤, 哒 或咪唑且可分别经至多3个胺基,羟基,氢硫基与 /或 卤素取代,该胺基,羟基与/或氢硫基可分别羟选自 下列 之至多2个自由基取代:C1-C3-烷基,C1-C3-醯基与 基 与/或苯基,该基团可视需要再经氯,C1-C3-烷基,C1- C3-烷氧基或胺基取代,n为2,且R1,R2与R3分别为氢, C1-C3-烷基,烯丙基,炔丙基,环戊基, 基,三苯甲基 , 氧甲基或C1-C4-醯基,或R1与R2为1,3-二 -戊环之 一部分,该环2-位置之一或二个氢原子可分别经C1-C 3-烷 基,环戊基,苯基,二苯基,C1-C3-烷氧基,氧或硫取代 R3如上述,或其一种生理上可忍受之盐类或显然之 化学同 等物,不包括式C化合物4.根据申请专利范围第1或2 项之式Ⅰd或Ⅱa化合物或其一 种生理上可忍受之盐类或显然之化学同等物,以供 预防或 治疗因病毒或单细胞寄生虫引起之疾病。5.一种 制备式Ⅲ或Ⅳ化合物之方法其中 及n定义如申请 专利范围第1项,且R4为氢、三烷矽烷基或醯基,该 制法 包括使一当量一种含氮杂环化合物,该化合物如申 请专利 范围第1或2项所定义,杂环自由基中具有至少一个 游离NH 官能基或至少一个矽烷化,最好三甲矽烷化,或至 少一个 醯化,最好乙醯化之N官能基,杂环自由基中之其他 NH官 能基上与杂环自由基上之胺基,羟基与氢硫基官能 基可经 三甲矽烷基,醯基, 基, 氧甲基,二甲胺亚甲基或N- 甲基-2-亚咯啶基取代,与0.001-0.5当量,最好0.005-0. 1当量钯(O)触媒,如,肆(三苯基膦)钯(O)或肆(亚磷酸 三 异丙酯)钯(O),最好与肆(亚磷酸三异再酯)钯(O),该 触 媒可由乙酸钯(Ⅱ),特定之膦或亚磷酸酯与丁基钾 于原位 制备,及与1当量1,2-环氧环-3-烯,最好环气环戊烯或 1 ,2-环氧环己-3-烯,于一种溶剂中,如:四氧 喃,甲苯 ,二甲亚 ,二甲基甲醯胺或N-甲基 咯啶-2-酮,或其 混合物中,最好在四氢喃,二甲亚 或二甲基甲醯胺, 或 其混合物中,在0℃-110℃,最好先在室温下,梢后在80 - 90℃下,于一种惰性气体下,例如:氩气下,反应2-24小 时,最好2-10小时,形成上述式Ⅲ与/或Ⅳ化合物,上 述 反应中若使用含有至少一个未经修饰之NH官能基 之含氮杂 环化合物时,式中R4为氢,上述反应中若使用一种含 氮杂 环化合物,其NH官能基羟三烷矽烷基,最好三甲矽烷 基修 饰时,式中R4为三烷矽烷基,最好三甲矽烷基,或上 述反 应中若使用一种含氮杂环化合物,其NH官能基经醯 基,最 好乙醯基修饰时,R4为醯基,最好为乙醯基。6.一种 制备根据申请专利范围第1或2项之式Ⅰa或Ⅱa化合 物之方法,该制法包括使1当量Ⅴ或可化合物式中R5 为R4 、烷基, 基,三苯甲基或氧甲基且 为一个根据申请 专 利范围第1或2项定 之含氮杂环自由基,杂环自由基 上所 出现之任何胺基,羟基与氢硫基及杂环自由基中其 他NH基 团可经三甲矽烷基,C1-C6-烷基,C1-C6-醯基, 基,三 苯甲基, 氧甲基,二甲胺亚甲基或N-甲基-2-亚 咯啶 基取代,与1-5当量,最好3当量,N-甲基吗 N-氧化合物 及触媒量之四氢化锇,于四氢 喃,丙酮或水或其混 合物 中,在0-60℃,最好在室温下,反应2小时至4天,最好1 至3天,形成式Ⅶa与ⅤⅢa化合物,式Ⅶa与Ⅷa化合物 可 再经标准制程转化成式Ⅰd与Ⅱa化合物,式中 ,R1,R2 与R3取代基如申请专利范围第1或2项所定义。7.一 种式Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ,Ⅶ,Ⅶa,Ⅷ或Ⅷa化合物式中 n如申请专利范围第1或2项所定义,R4为氢,C1-C9-三烷 矽烷基,最好三甲矽烷盖,或C1-C6-烷基或C1-C6-醯基, 最好乙醯基,且R5如R4之定义或为C1-C6-,最好C1-C3-烷 基, 基,三苯甲基或 氧甲基,且 为一个如根据申请 专利范围第1或2项定义之含氮杂环自由基,杂环自 由基内 其他NH基团及杂环自由基上所出现之任何胺基,羟 基与氢 硫基可经三甲矽烷基,C1-C6-醯基, 基,三苯甲基, 氧甲基,二甲胺亚甲基或N-甲基-2-亚 咯啶基取代, 但 是式Ⅲ与Ⅴ化合物中,若n为1且 为6- 氧-2-胺基嘌呤 -9 -基,6- 氧-2-单甲氧三苯甲基胺基嘌呤-9-基或嘧啶-2 ( 1H)-铜-1-基时,R4与R5不为氢。8.一种具有抗病毒及 抗寄生虫活性之医药组成物,系包含 至少一种根据申请专利范围第1或2项之式Ⅰd或Ⅱa 化合物 |
