发明名称 六环化合物
摘要 如下式新颖六环化合物,□此化合物及从胺基酮化合物及喃骈化合物经缩合-闭环反应来制造。此能大量溶于水,有优异之抗癌活性及高安全性,能当作抗癌药以治疗种种癌。
申请公布号 TW192529 申请公布日期 1992.10.11
申请号 TW081100206 申请日期 1992.01.14
申请人 第一制药股份有限公司;养乐多本社股份有限公司 发明人 大薄悟;寺泽弘文;江岛明男;鱼户浩一
分类号 A61K31/395;C07D491/22;C07D495/22 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种如下式六环化合物或其盐式中R1为氢,羟基,C 1-6 烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷胺基,卤素,氰基,氢硫基, C1-6烷硫基,或胺基;R2为氢或卤素;R3为C1-6烷基;R4 为C1-6烷基,可有保护基之胺基,C1-6烷胺基,可有保 护 基之C1-6胺烷基,磺酸基,或羟基;Z为氧原子,硫原子 ,CR5R6,R5及R6各为氢或C1-6烷基,或N-R7,R7为氢, 可有保护基之C1-6胺烷基;m为0;n为2或3。2.如申请专 利范围第1项之化合物,其中R1为选自C1-3烷 基,C1-3烷氧基,羟基,卤素,胺基,C1-3烷胺基及氰基 ,而R2为氢或卤素。3.如申请专利范围第1项之化合 物,其中R3为乙基。4.如申请专利范围第1项之化合 物,其中R4为选自C1-6烷 胺基,胺C1-6烷基及C1-6烷胺C1-6烷基。5.如申请专利 范圉第1项之化合物,其中Z为选自亚甲基, 氧,硫及亚胺基。6.如申请专示范围第1项之化合物 ,其中Z为亚甲基。7.如申请专示范围第1项之化合 物,对如申请专利范围第1 项之式(I)中F环上取代基为S-组态。8.(9S)-1-胺基-9- 乙基-4-甲基-9-羟基-2,3-二氢-1H, 12H-苯骈[de] 喃骈[3',4':6,7] 骈[1, 2-b ] -10,13(9H,15H)-二酮。9.(9S)-1-胺基-9-乙基-5-氟-2,3-二 氢-9-羟基-4-甲基- 1H,12H-苯饼[de] 骈[3',4']:6,7] 骈[ 1,2-b] -10,13(9H,15H)-二酮盐酸盐。10.一种如申请专利 范围第1项之化合物之制法,乃令如下 式(2)胺基铜化合物及如下式(3) 喃骈 化合物在酸 或
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