发明名称 增强抗肿瘤活力用之2,4–二胺基 唑 衍生物
摘要 本发明系提供2,4-二胺基唑衍生物做为左癌症治疗中化学治疗剂的增效剂( potentiators )。
申请公布号 TW192520 申请公布日期 1992.10.11
申请号 TW081100157 申请日期 1992.01.11
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 安东.佛理瑞;艾立克.拉森;金子卓史;约珊.寇
分类号 C07D239/95;C07D401/04;C07D491/04 主分类号 C07D239/95
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种如下通式之化合物或是彼之药学上可接受 的酸加成 盐,其中X表示具1到3个碳原子之烷氧基、氯基、氟 基, 具1到3个碳原子之烷胺基;X1表示氢原子,1到3个碳 原子 之烷氧基、氟基、氯基;X2表示氢,或具1到3个碳原 子之 烷氧基;当X和X1接连在一起,其可为乙二氧撑或甲 二氧 基;R1表示氢或具1到3个碳原子之烷基;R2表示具1到 10 个碳原子之烷基或如下式之芳烷基,其中Z和Z1个别 表示 氢,具1到3个碳原子之烷基,具1到3个碳原子之烷氧 基、 氟基、氯基、溴基,A为一化学键或具1到4个碳原子 之伸 烷基,当Z和Z1接连在一起时,其可表示为乙二氧撑 或甲 二氧基;R3表示氢原子或具1到3个碳原子之烷基;R4 表示 如下式芳烷基其中W表示为具1到4个碳原子之伸烷 基,Y和 Y1个别表示氢,具1到3个碳原子之烷基,具1到3个碳 原子 之烷氧基、氟基、氯基、溴基,Y2表示氢,具1到3个 碳原 子之烷基或具1到3个碳原子之烷氧基,当Y1和Y2接连 在一 起时,其可为乙二氧撑或甲二氧基;当R3和R4与彼等 所键 结的氮接连在一起时,其可表示为4-烷氧基乙氧基 呱啶基 (该烷氧基具有1到3个碳原子)或4-烷氧羰基呱 基( 该烷 氧基具有1到3个碳原子,但附带条件是X1和X2个别为 氢, X为具1到3个碳原子之烷胺基。2.如申请专利范围 第1项之化合物,其中X和X1个别表示甲 氧基,R1表示甲基,R2为如下式之芳烷基其Z为氢,R3表 示氢而R4为如下式之芳烷基其W为-(CH2)2-,Y和Y1个别 表 示甲氧基而Y2为氢。3.如申请专利范围第2项之化 合物,其中X表示6-甲氧基, X1表示7-甲氧基,X2为氢,Z1表示2-甲氧基,A表示-CH2- ,Y表示3-甲氧基而Y1为4-甲氧基。4.如申请专利范围 第2项之化合物,其中X表示6-甲氧基, X1表示7-甲氧基,X2为氢,Z1表示氢,A表示-CH2-,Y表 示3-甲氧基而Y1表示4-甲氧基。5.如申请专利范围 第2项之化合物,其中X表示6-甲氧基, X1表示7-甲氧基,X2表示8-甲氧基,Z1为氢,A表示-CH2- ,Y是3-甲氧基而Y1为4-甲氧基。6.如申请专利范围第 2项之化合物,其中X表示6-甲氧基, X1表示7-甲氧基,X2为氢,Z1为4-氟基,A是-CH2-,Y表 示3-甲氧基而Y1为4-甲氧基。7.如申请专利范围第1 项之化合物,其中X2表示氢,R1表 示甲基,R2表示如下式之芳烷基R3表示氢而R4为下式 之芳 烷基其W为-(CH2)2-,Y和Y1个别表示甲氧基。8.如申请 专利范围第7项之化合物,其中X表示6-甲氧基, X1表示7-甲氧基,Z表示3-甲氧基,Z1表示4-甲氧基,A为 化学键,Y表示2-甲氧基而Y1为3-甲氧基。9.如申请专 利范围第7项之化合物,其中X和X1共同表示示 6,7-二氧基,Z和Z1个别表示氢原子,A为-CH2-,Y表示3 -甲氧基而Y1为4-甲氧基。10.如申请专利范围第7项 之化合物,其中X表示6-甲氧基 ,X1表示7-甲氧基,Z表示2-甲氧基,Z1为3-甲氧基,A表 示-CH2-,Y是3-甲氧基而Y1为4-甲氧基。11.一种用作为 癌症治疗时化学治疗剂之增效剂( Potentiator)的药学组成物,其中包括-P-醣蛋白抑制量 的如申请专利范围第1项之化合物,一药学上可接 受之载
地址 美国
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