–酮基醯胺衍生物

摘要

本发明揭示一种式 (1) 所代表之新颖α-酮基醯胺衍生物或其□ (Ⅰ)式中X代表 (1) 残基或胺基酸残基，且其中之官能基可经保护， (2) 氢原子或 (3) 胺基保护基；Y代表残基或胺基酸残基，且其中之官能基可经保护；E代表伸烷基（ CnH2n-1）上之取代基且为卤基，低级烷氧基或氢；A代表羰基或单-或二-取代之亚甲基（取代基为羟基，低级烷氧基，苯亚胺基或亚胺基）；及n代表2至6之整数。本发明化合物可有效抑制脯胺醯内解活性，且可用作酵素抑制剂之有效成分。

主权项

1.一种式(1)所代表之新颖-酮基醯胺衍生物或其 盐:式 中X代表(1)支链烷基(C3至C6)羰基,(2)Z-,(3)Z-Phe-, (4)Z-Pro-,(5)N-Val-Val或(6)Z-Val-Val;Y代表(1)- Leu-OH,(2)-Leu-NH(t-Bu),(3)-Leu-O(t-Bu),(4)-Gly -OH,(5)-Gly-O-(t-Bu),(6)-Leu-Val-OH,或(7)-Leu- Val-OBzl(Z代表氧羧基,OBzl代表 氧基);E代表氢;A 代表羰基或单-或二-取代之亚甲基(取代基为羟基 或低 级烷氧基);及n代表3至4之整数。2.如申请专利范围 第1项之化合物,其中A代表羰基。3.如申请专利范 围第1项之化合物,其中X代表(CH3) 3CCH2CO-或Z-Phe-(Z代表 氧羰基)。4.一种选自下列之 化合物或其盐:5.一种以下式表示之-羟乙酸衍生 物:式中X,代表(1) 支链烷基(C3至C6)羰基,(2)Z-,(3)Z-Phe-,(4)Z-Pro- ,(5)H-Val-Val或(6)Z-Val-Val;Y'代表(1)-Leu-NH(t- Bu),(2)-Leu-O(t-Bu),(3)-Gly-O-(t-Bu)或(4)-Leu- Val-OBzl(Z代表 氧羰基,OBzl代表 氧基);及n代表3