6,7-变性的11β-芳基-4-雌烯

摘要

本发明提出式I化合物，式中X为氧原子或肟基，R¹为氢原子或甲基，当M和Q为氢原子或一个共同附加键时，Q为氢原子，卤原子，C₁—C₄烷基，当M和G为氢原子时，Q为C₁—C₄烷基，而当Q为氢原子时，G和M共同表示亚甲基或亚乙基，以及R²，R³和R⁴定义如说明书所述。这些新化合物具有很强的抗孕激素以及抗糖皮质激素，抗矿质皮质激素和抗雄性激素性能，可用其制成药剂。

主权项

1、通式I的化合物， 式中X代表一个氧原子或肟基原子团＞N-OH， R¹代表一个氢原子或一个甲基， R²代表一个羟基、一个C₁-C₁₀烷氧基或C₁-C₁₀酰氧基， R³代表：一个氢原子； -(CH₂)_nCH₂Z原子团，式中n是0、1、2、3、4或5，Z表示一个氢原子、氰基基团或-OR⁵基团，其中的R⁵=H、C₁-C₁₀烷基或C₁-C₁₀酰基； -(CH₂)_mC≡C-Y原子团，式中m是0、1或2，Y表示一个氢原子、一个氟、氯、溴或碘原子，一个C₁-C₁₀烷氧基烷基、一个C₁-C₁₀酰氧基烷基； -(CH₂)_p-CH=CH-(CH₂)_kCH₂R⁶原子团，式中P是0或1，K是0、1或2，R⁶表示一个氢大大提高了了、一个羟基、一个C₁-C₄烷拉基或C₁-C₄酰氧基； 或者R²和R³也可以共同表示一个下式的基，其中X是1或2， R⁴表示一个氢原子，一个氰基，一个氯原子、氟原子、溴原子、磺原子，一个三烷基甲硅烷基，三烷基甲锡烷基，一个直链或支链的、饱和或不饱和的C₁-C₈烷基、酰基或烷氧基烷基，一个氨基其中R⁷和R⁸表示相互独立的一个氢原子或一个C₁-C₄烷基，或者R⁴表示一个相应的氨基氧化物，或者原子团拜-OR⁹或者具有i=0、1、2的-S(O)_iR⁹，其中R⁹表示一个氢原子，一个甲基，一个乙基，一个丙基，一个异丙基，一个甲氧基苯基，一个烯丙基或一个2-二甲氨基乙基，或者R⁴表示一个式Ia的杂芳基，其中A表示一个氮、氧或硫原子，-B-C-E-表示元素序列-C-C-C-、-N-C-C-或-C-N-C-，R¹⁰表示一个氢原子、一个氰基、一个氯原子、氟原子、溴原子、磺原子、一个三烷基甲硅烷基，三烷基甲锡烷基、一个直链或支链饱和或不饱和的C₁-C₆烷基、酰基或烷氧基烷基、一个氨基、或者一个相应的氨基氧化物，其中R⁷和RR⁸表示相互独立的一个氢原子或一个C₁-C₄烷基，或者R¹⁰表示一个－OR⁹基团或具有i=0、1或2的-S(O)_iR⁹，其中R⁹表示一个氢原子、一个甲基、一个乙基、一个丙基、一个异丙基、一个甲氧苯基、一个烯丙基或一个2-二甲按基乙基， 或者R⁴表示一个Iβ的杂芳基，其A表 示一个氮原子，-B-D-E-表示序列-C-C-C-、-N-C-C-、-C-N-C-或-C-C-N，-R¹⁰具有已给出的含义， 或者R⁴表示Ir的苯基，其中R¹⁰具有已给 出的含义， 当M和Q是氢原子或一个共同附加健时，G表示一个氢原子、一个卤素原子、一个C₁-C₄烷基， 当M和G是氢原子时，Q表示一个C₁-C₄烷基， 当Q是一个氢原子时，G和M共同表示一个亚甲基或亚乙基。