发明名称 糖,尤其是类固醇糖,及其制备方法
摘要 为了糖,特别是类固醇糖的制备,使用分子碘为反应催化剂,其中一种醇类和/或酚类,特别是羟基类固醇被糖基化,该糖基化作用以单一步骤进行并且无需大规模的实验室装备-例如氮气充填和/或相当高温,并且免除卤化糖和毒性反应催化剂-举例如Ag2O,Ag2 CO3, PbCO3,Hg(CN)2等等,而且避免原醋酯的形成。以此种方法所得到的类固醇糖具有价值的药理性质,特别是其对于恶性细胞具细胞破坏活生而无副作用,亦具有增强驱动的活性。
申请公布号 TW191209 申请公布日期 1992.09.21
申请号 TW080100358 申请日期 1991.01.16
申请人 鲁多夫E.克雷克 发明人 D.C.路朶福E.克雷门基
分类号 A61K31/70;C07J1/00;C07J19/00 主分类号 A61K31/70
代理机构 代理人 蔡坤财 台北巿松江路一四八号十二楼之三;恽轶群 台北巿松山区南京东路三段二四八号七楼
主权项 1912091.一种制造糖 的方法,其包括在催化量分子碘 存在时,藉由与配糖乙烯酯的反应令至少一种选自 包括醇类和酚类之物质进行糖基化。2.根据申请 专利范围第1项之方法,其中该至少一种选自包括 醇类和酚类之物质是羟基-类固醇。3.根据申请专 利范围第2项之方法,其中羟基-类固醇系德耳它5( delea5)-胆甾烯基-3-醇,配糖乙烯酯系3,4,6-三-O-乙 醯基-D-葡萄糖醛。4.根据申请专利范围第3项之方 法,其中经由糖基化作用所形成的产物是3-O-(4,6- O-二乙醯基-2,3-双去氧-D-赤--2-己基)-德耳它5-胆 甾烯。5.根据申请专利范围第4项之方法,其进一步 包含以氧化剂氧化3-O-(4,6-O-二乙醯基-2,3-双去氧 -D-赤--2-己基)-德耳它5-胆甾烯而形成第一种产 物并且接着以金属氢化物还原剂还原第一种产物 而形成第二种产物。6.根据申请专利范围第5项之 方法,其中一该第一种产物是3-O-(4,6-O-二乙醯基- 2,3-双去氧-D-赤--2-己基)-德耳它5-胆甾烯基-7-酮 。7.根据申请专利范围第5项之方法,其中该第二种 产物是与3-O-(4,6-O-二羟基-2,3-双去氧-D-赤--2- 己基)-德耳它5-胆甾烯基-7-醇相混合之3-O-(4,6- O-二羟基-2,3-双去氧-D-赤--2-己基)-德耳它5-胆甾烯 基-7-醇。8.根据申请专利范围第5项之方法,其氧 化剂系铬酸t-丁酯, 啶铬三氧化物或是 啶氯铬酸 盐。9.根据申请专利范围第5项之方法,其中该还原 剂系LiAlH4,LiBH4,NaBH1或kBH4。10.根据申请专利范围第 7项之方法,其进一步包括将3-O-(4,6--二羟基-2,3- 双去氧-D-赤--2-己基)-德耳它5-胆甾烯基-7-醇 自3-O-(4,6-O-二羟基-2,3-双去氧-D-赤--2-己基)-胆 甾烯基-7-醇中分离出来。11.根据申请专利范围 第10项之方法,其中该被分离之3-O-(4,6-O-二羟基-2 ,3-双去氧-D-赤--2-己基)-德耳它5-胆甾烯基-7- 醇与一种制药上可接受的载体加工以形成一种医 药用组合物。12.一种如下式之化合物
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