| 主权项 |
1911981.化合物I 式中R1系C1-4烷氧基, R2系氢,或C1-4烷 氧基, R3系氢,或C1-4烷氧基, R4系氢,或甲基, R5系氢 或C1-4烷基, R6系C1-4烷基,苯基被C1-4烷基,C1-4烷氧基 或卤素取代之苯基者,及其盐。2.根据申请专利范 围第1项之化合物I,式中 式中R1系甲基, R2系甲氧基 , R3系甲氧基及 R4系氢或甲基其中4-位置之-N(R5)SO2R 6系经苯环连接着苯并 啶环6-位置, R5系氢,甲基或 乙基,而 R6系甲基,4-甲苯基,4-甲氧苯基或4-氟苯基 者,及其盐。3.消旋-顺式-8,9-二甲氧-1,2,3,4,4a,10b-六 氢-6-(4-甲磺醯胺苯基)2-甲基苯并[c][1,6] 啶及其盐 。4.消旋-顺式-8,9-二甲氧-1,2,3,4,4a,10b-六氢-2-甲基- 6-[4-(对-甲苯磺醯胺)苯]苯并[c][1,6] 啶及基盐。5.(- )-顺式-8,9-二甲氧-1,2,3,4,4a,10b-六氢-2-甲基-6-[4-(对 甲苯磺醯胺)苯]苯并[C][1,6] 啶及及其盐。6.一种制 造如申请专利范围第1项之化合物I及其盐之方法, 其特征为:(a)使化合物Ⅱ和磺醯化合物Ⅲ反应, 式 中R1,R2,R3,R4,R5及R6如申请专利范围第1项中定义,而X 系分离基,或(b)为制得式中R5系C1-4烷基之化合物I, 则使式中R5系氢之化合物I以烷化剂IV Y-R5 Ⅳ(式中R 5系C1-4烷基,Y系分离基)进行烷化,或(c)使化合物Ⅴ 进行环化缩合, 式中R1,R2,R3,R4,R5及R6如前述;必要时 ,在完成制程(a),(b)或(c)后,使所得化合物I转变成其 盐,或使所得盐释放成化合物I。7.一种用以预防及 /或治疗支气管疾病之药学组成物,其系含如申请 专利范围第1至5项中任一项之化合物及/或其药学 上许可盐。 |
