| 主权项 |
1.一种用于抑制人类免疫缺乏病毒之生长或复制 之医药组 合物,包括一有效量之下式化合物:其中R1为氢,卤 素, C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R2为氢,卤素,C1-C4烷基, C1-C4烷氧基,单一,二-或三-卤化甲基,三氟代甲氧基 ,甲硫基,硝基,氰基,醋酸或二甲胺基;R3为i)- SO2NRaR5,其中Ra及Rb分别为氢或C1-C6烷基或共同形成 一杂环,其中之杂环部份为吗 基,六氢 啶基, 咯啶 基或六氢 基;ii)-CO2R5,其中R5为烷基,C3-C6烯基 或炔基,一至六卤代烷基,烷氧烷基,烷硫烷基,羧烷 基 ,烷基羧烷基,C6-C12芳基羧烷基,烷基胺烷基或二烷 基 胺烷基,三烷基单矽烷基,上述的每一个烷基部份 均具有 一至八个碳原子;苯基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12 芳基烷基或烷芳基烷基,C3-C8碳环基,C1-C4烷基C3-C8 碳环基,或杂环烷基,其中杂环部份为吗 基,六氢啶 基 , 啶啶基,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基( oxetanyl), 喃基或四氢喃基;iii)-(CH2)n3-Y-Rd,其 中n3为0或1;Y为O,S,SO,SO2或NH;以及Rd为C1-C烷基 ,C3-C6环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,-CH2CO2R5,- CO2R5(但是Y不能为SO2),或-CORa,其中R5及Ra之定义如 上;iv)-G-CO2R5,其中G为-CH2-,-CH2CH2-或-CH-CH-, 以及R5为如上所定义者;v)-CH-NORa,其中Ra为如上所定 义者;vi)-CS2R5,其中R5为如上所定义者;vii)-COSR5 ,其中R5为如上所定义者;viii)-O(CH2)n- ,其 中n为1或2,Ra及Rb各分别为氢或C1-C6烷基;ix)-CORa, 其中Ra为如上所定义者;或R4为氢,卤素,甲基或单一 , 二-或三-卤甲基;R为i) 其中Y1为O,S,NH或NRa, 其中Ra为如上所定义者;ii)R18-Y3-C=N-,其中R18为线 形或具支链C1-C6烷基或烷氧烷基,其中烷基为C1-C6,C 3 -C8环烷基或单一,二-或三-卤C1-C6烷基;Y1为O或S;以 及Ra为如上所定义者;或iii)Rz-NH-其中Rz为RaRb各分别 为氢或C1-C6烷基;以及Z1为O或S;b)氰基;Y1为如上所 定义者,或d)RA-C,其中Z2为O,S,NH,NRa或NC=N;其 中Ra为如上所定义者,或苯磺醯基;以及RA为R7,R8及R9 各分别为氢或C1-C6烷基,或R7及R8与N基同形成-C2-C6 杂 环;R7,R8及R9各分别为氢或C1-C6烷基,或R7及R8与碳 原子共同形成-C3-C7碳环;3)a)完全未饱和,部份或完 全 还原的或取代的 基; 喃基;二 基;二-8-羟 基(dioxinyl)基; 吩基; 唑基; 唑基;异 唑 基; 二唑基; 唑基; 咯基;派 基;基; 二唑基 ;或 基;b)取代或未取代的,线型或具支链的C1-C8 烷基;C2-C8烯基;C2-C8炔基; C1-C8单一或二-烷胺基 ; C3-C7环烯基; C3-C7环烷; C1-C6烷基;未取代或以 C1-C6烷基取代的C3-C7环烯基;或C7-C8苯烷基;或c)芳 基,C7-C10芳烷基或芳氧烷基或C3-C8环烷芳氧基其中 的 芳基部份为基,苯基或以一或多个卤素,C1-C8烷基, 羧 基,C1-C8卤烷基,C1-C8烷硫基,苯基,硝基,胺基,C1 -C8烷羧胺基,羟基,乙醯基,乙醯氧基,苯氧基取代的 苯基;C1-C8烷氧羰基或C1-C8烷羰基;4)R10-W-,其中W 为O,NH或NRf,其中Rf为C1-C4烷基;以及R10为i)一线型 或具支链,未取代的或卤素取代的C1-C8烷基;C2-C8烯 基 ;C2-C8炔基;C3-C7环烷基; C3-C7环烷; C1-C6烷基; 未取代或以C1-C6烷基取代的C3-C7环烯基;烷氧羰基 苯基 磺醯基;一未取代的苯基或以卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷 氧基,羧基,C1-C8卤化烷基,C3-C7环烷基,C1-C8烷硫 基,苯基,硝基,胺基,羟基,乙醯基,乙醯氧基,苯氧 基,C1-C8烷氧羰基,C1-C8烷羰基, 喃烷基,四氢 喃 烷基, 贪烷基或环氧乙烷取代的苯基;ii)R11-W1-Re, 其中Re为线型式或具支链的C1-C6亚烷基;W1为O或S;以 及R11为线型或具支链的C1-C4烷基;iii)R13R12-N-Re, 其中Re,系如上所定义者;而R12及R13分别为线型或具 支 链的C1-C4烷基;iv)Re系如上所定义者;W2为O,S,NH, NR14或CR15R16;其中R14为线型或支链C1-C4烷基;R15及 R16为别为氢,线型或支链C1-C4烷基;以及n1及m各分别 为1,2或3;v)R17O2-C-Re,其中Re系如上所定义者;以 及R17为线型或支链C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基或 C3-C7环烷基;C3-C7环基C1-C6烷基;未取代或以C1-C6烷 基取代的C3-C7环烷基;vi)U-Re-其中Re系如上所定义者 ;U为羟基,醯氧基,芳醯氧基,芳基磺醯氧基,NO2,CH ,或Si(CH3)3;vii)1-金钢烷基,2-金钢烷基或冰片基部 份;viii)Ar1-Re-其中Re系如上所定义者;以及Ar1为苯 基或各别以1至三个卤素单一,双1或三-卤代甲基, 硝基 ,C1-C4烷基,C2-C4烯基;C1-C4烷氧基,C2-C4烯氧基, 或C2-C4炔氧基取代的苯基;或5)C3-C6糖衍生物。2.一 种用于抑制人类免疫缺乏病毒之生长或复制之医 药组 合物,包括一有效量之下式化合物:Z为O或S;RA为(a) 完 全不饱和,部份可还原的或取代的基(oxathiinyl); 喃 基;二基(deithiinyl);二-8-羟 基; 嗯基; 唑 基; 唑基;异 唑基; 二唑基; 唑基; 咯基;派 喃基; 基或 二唑基;(b)线型或支链C1-C8烷基; C2-C8烯基;C2-C8炔基;C1-C8烷氧基;C2-C8烯氧基;C2 -C8炔氧基;C3-C8环烷氧基C3-C8环烷-烷氧基;C1-C8烷 胺基;C3-C6环烷基;C3-C6环烯烷;C7-C8苯烷基;C7-C8 苯氧烷基或苯氧基;或(c)芳基或以一或多个卤素取 代之 苯基,C1-C8烷基,C1-C8烷氧基,羧基,C1-C8卤代烷基 ,C1-C8烷硫基,苯基,硝基,乙醯胺基,羟基,乙醯基 ,乙醯氧基,苯氧基;C1-C8烷氧羰基或C1-C8烷羰基;R1 为氢,卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R2为氢,卤素, C1-C4戊基,C1-C4烷氧基,单一,二-或三-卤甲基,三氟 甲氧基,甲硫基,硝基,氰基,醋酸或二甲胺基;R1为i) -SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别为氢或C1-C6烷基或共同形成 一杂环,其中之杂环部份为吗 基,六氢 啶基, 咯啶 基或六氢 基;ii)-CO2R5,其中R5为烷基,C3-C6烷基 或炔基,一至六卤化烷基,烷氧烷基,烷硫烷基,羧烷 基 ,烷基羧烷基,C6-C12芳基羧烷基,烷基胺烷基或二烷 基 胺烷基,三烷基单矽烷基,上述的每一个烷基部份 均具有 一至八个碳原子;苯基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12 芳基烷基或烷芳基烷基,C3-C8碳环基,C1-C4烷基C3-C8 碳环基,或杂环烷基,其中杂环部份为吗 基,六氢啶 基 , 咯啶基,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基, 喃基 或四氢 喃基;iii)-(CH2)n3-Y-R4,其中n3为0或1;Y为 O,S,SO,SO2或NH;以及Rd为C1-C6烷基,C3-C63环烷基 ,C2-C6烯基,C2-C6炔基,-CH2CO2R5,-CO2R5但是Y不能 为SO2,或-CORa,其中R5及Ra之定义如上;iv)-G-CO2R5 ,其中G为-CH2-,-CH2CH2-或-CH=CH-,以及R5为如上所 定义者;v)-CH-NORa,其中Ra为如上所定义者;vi)- CS2R5,其中R5为如上所定义者;vii)-COSR5,其中R5为 如上所定义者;viii)-O(CH2)n- ,其中n为1或 2,Ra及Rb各分别为氢或C1-C6烷基;ix)-CORa,其中RA为 如上所定义者;或R4为氢,卤素,甲基或单一,二-或三 - 卤甲基;3.根据申请专利范围第2项之医药组合物, 其中Z为O或S; RA为(a)二氢-3- 基; 喃基;二氢喃基; 吩基; 二氢-2-二 基;或二氢-2-二-羟 基;其可被一至 三个烷基或烷氧烷基取代,其中烷基为C1-C4烷基;(b) 苯 基;或以取自于C1-C8烷基,卤素C1-C8卤代烷基,C1-Ca 烷硫基;羧基;胺基;乙醯胺基;C1-C8烷氧基;C1-C8烷 氧羰基;羟基;C1-C8烷羟基;苯基或苯氧基取代的苯 基 ;(c)线型或支链C1-C8烷基; C2-C8烯基; C2-C8炔基; C1-C8烷氧基; C2-C8烯氧基; C2-C8炔氧基;C3-C8环 烷氧基; C3-C8环烷烷氧基;C1-C8烷胺基;C3-C7环烯基 ; C3-C7环烷C1-C6烷基;未取代或以C1-C6烷基或苯氧基 取代的C3-C7环烯基。4.根据申请专利范围第1项之 医药组合物,其中所述之化 合物具有下列结构:其中Z为O或S;R6为烷基或烷氧烷 基 ,其中之烷基各为C1-C4;5.根据申请专利范围第4项之 医药组合物,其中其中Z为O 或S;R1为氢,氟或甲基;R2为氢,氯,氟或甲基;R3为 COOR5,其中R5为1至6个碳数之烷基;R4为氢;以及R6为 甲基,乙基或丙基。6.根据申请专利范围第1项之医 药粗合物,其中该化合物 具有下列结构:其中Z为O或S;R7及R8各分别为氢或甲 基 ;R18为氢,甲基或乙基;R1为氢,卤素,C1-C4烷基或C1 -C4烷氧基;R2为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基, 羟基,单一,二-或三-卤代甲基,三氟代甲氧基,甲硫 基 ,硝基,氰基,醋酸或二甲胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其 中Ra及Rb分别为氢或C1-C6烷基或共同形成一杂环,其 中 之杂环部份为吗 基,六氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)-CO2R5,其中R5为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至 六卤代烷基,烷氧烷基,烷硫烷基,羧基烷基,烷基羧 烷 基,C6-C12芳基羧烷基,烷基胺烷基或二烷基胺烷基, 三 烷基单矽烷基,上述的每一个烷基部份均具有一至 八个碳 原子;苯基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或 烷芳基烷基,C3-C8碳环基,C1-C4烷基C3-C8碳环基,或 杂环烷基,其中杂环部份为吗 基,六氢啶基, 咯啶 基 ,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃 基;iii)-(CH2)n3-Y-Rd,其中n3为O或1;Y为O,S,SO, SO2或NH;以及Rd为C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基 ,C2-C6炔基,-CH2CO2R5,-CO2R5但是Y不能为SO2或- CORa,其中R5及Ra之定义如上;iv)-G-CO2R5,其中G为- CH2-,-CH2CH2-或-CH=CH-,以及R5为如上所定义者;v)- CH=NORa,其中Ra为如上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为 如上所定义者;vii)-COSR5,其中R5为如上所定义者; Viii)-O(CH2) ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别 为氢或C1-C6烷基;ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者; 或R4为氢,卤素,甲基或单一,二-或三-卤甲基。7.根 据申请专利范围第6项之医药组合物,其中R1和R4为 氢;R2为卤素;而R3为COOR5,其中R5为C1-C6烷基。8.根据 申请专利范围第1项之医药组合物,其中该化合物 结构为:其中Z为O或S;R1为氢,卤素,C1-C4烷基或C1- C4烷氧基;R2为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,单 一,二-或三-卤甲基,三氟甲氧基,甲硫基,硝基,氰基 ,醋酸或二甲胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别 为氢或C1-C6烷基或共同形成一杂环,其中之杂环部 份为 吗 基,六氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)- CO2R5,其中R5为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至六卤化烷 基,烷氧烷基,烷硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C15- C12芳基羧烷基,烷基胺烷基或二烷基胺烷基,三烷 基单 矽烷基,上述的每一个烷基部份均具有一至八个碳 原子; 苯基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基 烷基,C3-C8碳环基,C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷 基,其中杂环部份为吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基 喃基或四氢 喃基;iii) -(CH2)n3-Y-Rd,其中n3为0或1;Y为O,S,SO,SO2或NH ;以及Rd为C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基,C2-C6 炔基,-CH2COR5,-CO2R5,但是Y不能为SO2,或-CORa, 其中R5及Ra之定义如上;iv)-G-CO2R5,其中G为-CH2-,- CH2CH2-或-CH=CH-,以及R5为如上所定义者;v)-CH=NORa ,其中Ra为如上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为如上所 定义者;vii)-COSR5,其中R5为如上所定义者;viii)-O( CH2) ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别为氢 或C1-C6烷基;ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者;或R4 为氢,卤素,甲基或单一,二-或三-卤甲基;R10,R11, R12及R13各分别为氢或卤素;以及R14为氢; 卤素;C1- C4烷基; C1-C4烷氧基; C1-C4卤化烷基; C1-C4烷硫基 ;胺基;C1-C8烷羰基胺基;羟基;乙醯基;乙醯氧基; 或乙醯胺基。9.根据申请专利范围第8项之医药组 合物,其中R1为氢或 氟;R10,R11,R12及R13为氢; R14为氢,甲基,乙基, 氯,碘,胺基,乙醯胺基,溴,氟,甲硫基,甲氧基及羟 基。10.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其 中该化合物 具以下之结构:其中,Z为氧或硫;R1为氢,卤素,C1-C4 烷基或C1-C4烷氧基;R2为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4 烷氧基,单一,二-或三-卤甲基,三氟甲氧基,甲硫基, 硝基,氰基,醋酸或二甲胺基;R3为i)-SONRaRb,其中Ra 及Rb分别为氢或C1-C6烷基或共同形成一杂环,其中 之杂 环部份为吗 基,六氢 啶基, 咯啶基或六氢 基; ii)-CO2R5,其中R5为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至六卤 化烷基,烷氧烷基,烷硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C6 -C12芳基羰烷基,烷基胺烷基或二烷基胺烷基,三烷 基单 矽烷基,上述的每一个烷基部份均具有一至八个碳 原子; 苯基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基 烷基,C3-C8碳环基,C7-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷 基,其中杂环部份为吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃基; iii)-(CH2)n3-Y-Rd,其中n3为0或1;Y为O,S,SO,SO2 或NH;以及Rd为C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基, C2-C6炔基,-CH2CO2R5,-CO2R5,但是Y不能为SO2,或- CORa,其中R5及Ra之定义如上;iv)-G-CO2R5,其中G为- CH2-,-CH2CH2-或-CH=CH-,以及R5为如上所定义者;v)- CH-NORA,其中Ra为如上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为 如上所定义者;vii)-COSR5,其中R5为如上所定义者; viii)-O(CH2) ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别为 氢或C1-C6烷基;ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者;或 R4为氢,卤素,甲基或单一,二-或三-卤甲基。11.根据 申请专利范围第10项之医药组合物,其中R1及R4 为氢;及R3为COOR5。12.根据申请专利范围第1项之医 药组合物,其中该化合物 具以下结构:其中R15为线型或支链C3-C6烷基;C2-C6烯 基或炔基;C7-C8芳烷基或芳氧烷基;C1-C8烷氧基;C2- C8烯氧基或炔氧基;C1-C8芳氧基; C3-C7环烷基;C3-C7 环烷C1-C6烷基;未取代或以C1-C6烷基取代的C3-C7环烯 烷;C3-C8环烷氧基,环烷烷氧基,环烷芳氧基或烷胺 基 ;Z为氧或硫;R1为氢,卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基 ;R2为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,单一,二- 或三-卤甲基,三氟甲氧基,甲硫基,硝基,氰基,醋酸 或二甲胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别为氢或 C1-C6烷基或共同形成一杂环,其中之杂环部份为吗 基 ,六氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)-CO2R5,其 中R5为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至六卤化烷基,烷氧 烷基,烷硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C6-C12芳基羧烷 基,烷基胺烷基或二烷基胺烷基,三烷基单矽烷基, 上述 的每一个烷基部份均具有一至八个碳原子;苯基, 基, C1-C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基烷基,C3-C8碳 环基,C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷基,其中杂环部 份为吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环氧乙 烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃基;iii)-(CH2)n3-Y- Ra,其中n3为0或1;Y为O,S,SO,SO2或NH;以及Rd为C7 -C6烷基,C3-Kiv)-G-CO2R5,其中G为-CH2-,-CH2CH2-或 -CH=CH-,以及R5为如上所定义者;(v)-CH=NORa,其中Ra 为如上所定义者;(vi)-CS2R5,其中R5为如上所定义者; (vii)-COS5,其中R5为如上所定义者;viii)-O(CH2)n- ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别为氢或C1-C6烷基;ix )-CORa,其中Ra为如上所定义者;或R4为氢,卤素,甲基 或单一,二-或三-卤甲基。13.根据申请专利范围第 12项之医药组合物,其中:R1为 氢或氟;R3为COOR5;R4为氢;以及R15为C3-C6烷基;C2- C6烯基或炔基;C7-C8苯烷基或苯氧烷基;C1-C8烷氧基; C2-C8环氧基或炔氧基;苯氧基;C3-C7环烷基;C3-C7环 烷C1-C6烷基;未取代或以C1-C6烷基取代的C1-C7环烯烷 ;C3-C8环烷氧基,环烷烷氧基,环烷苯氧基或烷胺基 。14.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中R 15为C3 -C6环烷基或环烯基。15.根据申请专利范围第14项 之医药组合物,其中R1及R4 为氢及R3为COOR5。16.根据申请专利范围第1项之医 药组合物,其中该化合物 具以下结构:其中Z为氧或硫;R1为氢,卤素,C1-C4烷基 或C1-C4烷氧基;R2为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧 基,单一,二-或三-卤甲基,三氟甲氧基,甲硫基,硝基 ,氰基,醋酸或二甲胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其中Ra及 Rb分别为氢或C1-C6烷基或共同形成一杂环,其中之 杂环 部份为吗 基,六氢 啶基, 啶啶基或六氢 基;ii )-CO2R5,其中R5为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至六卤化 烷基,烷氧烷基,烷硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C6- C12芳基羧烷基,烷基胺烷基或二烷基胺烷基,三烷 基单 矽烷基,上述的每一个烷基部份均具有一至八个碳 原子; 苯基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基 烷基,C3-C8碳环基,C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷 基,其中杂环部份为吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃基; iii)-(CH2)n3-Y-Rd,其中n3为0或1;Y为O,S,SO,SO2 或NH;以及Rd为C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基, C2-C6炔基,-CH2CO2R5,-CO2R5,但是Y不能为SO2,或- COR5,其中R5及Ra之定义如上;iv)-G-CO2R5,其中G为- CH2-,-CH2CH2-或-CH=CH-,以及R5为如上所定义者:v)- CH-NORa,其中Ra为如上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为 如上所定义者;vii)-COSR5,其中R5为如上所定义者; viii)-O(CH2)n- ,其中n为1或2,Ra及Rb各分 别为氢或C1-C6烷基;ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者 ;或R4为氢,卤素,甲基或单一,二-或三-卤甲基;17.根 据申请专利范围第16项之医药组合物,其中R1及R4 为氢;R2为氢或氯;以及R3为C2-C6烷氧羰基;基为C1-C6 ,C3-C8环烷基或单-,二-,或三-卤化C1-C6烷基;Y3为O 或S;以及Ra为如上所定义者。18.根据申请专利范围 第4项之医药组合物,其中该化合物 系选自:(1)2-氯-5-[[((5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(2)2-氯-5-[[(5,6 -二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基-4-氟苯甲酸 -1-甲乙酯;(3)2-氯-5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸甲酯;(4)2-氯-5-[[(5,6-二 氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸丙酯;( 5)2-氯-5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基 ]胺基]苯甲酸丁酯;(6) 2-氯-S-[[(2-乙基-5,6-二氢-1 ,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(7)3-[[ (5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲 酸-1-甲乙酯;(8)2-氯-5-[[(2-乙基-5,6-二氢--1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸乙酯;(9)5-[[(5,6-二 氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-4-氟-2-甲基 苯甲酸-1-甲乙酯;(10)3-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-4-氟苯甲酸-1-甲乙酯;(11) 3-[ [(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-4- 甲基苯甲酸乙酯;(12) 2-氯-5-[((5,6-二氢-2-甲基-1 ,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸戊酯;(13)2-氯-5-[ [(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲 酸乙酯;(14)2-氯-5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-2-甲氧乙酯;(15)2-氯-5-[[(5,6-二 氢-2-丙基-1,4- -3-基)羰基]胺基]乙酯;(16)2- 氯-5-[[(5,6-二氢-2-丙基-1,4- -3-基)羰基]胺 基]甲酯;(17)5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3- 基)羰基]胺基]-2-氟苯甲酸-1-甲乙酯;(18)5-[[(5,6- 二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-2-甲基苯甲 酸-1-甲乙酯;(19)2-氯-5-[[(2-乙基-5,6-二氢-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸-2-甲丙酯;或(20)5-[[( 5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-2,4- 二氟苯甲酸-1-甲乙酯。19.根据申请专利范围第6项 之医药组合物,其中该化合物 系选自:(1)2-氯-5-[[(2,4,5-三甲基-3-吠喃)羰基]胺 基]苯甲酸-1-甲乙酯;(2)2-氯-5-[[(3-甲基-2- 喃)羰 基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(3) 2-氯-S-([(2,4-二甲基 -3- 喃)羰基]胺基)苯甲酸-1-甲乙酯;(4)2-氯-5-[(2- 甲基-3-喃)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(5) 2-氯-5-[( 2,5-二甲基-3- 喃)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(6)2 -氯-5-[[(2,4,5-三甲基-3- 喃,硫代甲基]胺基]苯甲 酸-1-甲乙酯;(7)2-氯-5-[[(2-甲基-3- 喃)硫代甲基] 胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(8)2-氯-5-[[(2,5-二甲基-3- 喃)硫代甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;20.根据申请专 利范围第8项之医药组合物,其中该化合物 系选自:(1) 5-(苯甲醯胺基)-2-氯-4-氟苯甲酸-1-甲乙 酯;(2)2-氯-5-[(2-甲氧苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯 ;(3)2-氯-5-[(2-甲氧苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;( 4)2-氯-5-[(2-甲基苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲丙酯;(5)2 -氯-5-[(2-氟苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(6)2-氯-5 -[(2-碘苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(7)2-氯-5-[(2- 溴苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(8)2-氯-5-[(2-甲氧 苯甲醯)胺基]苯甲酸乙酯;(9)5-[(2-胺基苯甲醯)胺基 ]- 2-氯苯甲酸乙酯;(10)5-(苯甲醯胺基)-2-氯-苯甲酸-1- 甲乙酯。21.根据申请专利范围第10项之医药组合 物,其中该化合 物为2-氯-5-[[(5,6-二氢-3-甲基-1,4-二-8-羟 -2- 基)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯。22.根据申请专利 范围第12项之医药组合物,其中该化合 物为(1) 2-氯-5-[[( 1-甲基乙氧基)羰基]胺基]苯甲酸- 1 -甲乙酯或(2)5-[(丁氧羰基)胺基]-2-氯苯甲酸-1-甲乙 酯 。23.根据申请专利范围第16项之医药组合物,其中 该化合 物为2-氯-5-[[(5,6-二氢-3-甲基-1,4-二-8-羟 -2- 基)羟基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯。24.根据申请专利 范围第1项之医药组合物,其中该化合物 系选自:(1)2-氯-5-[[(1-甲基乙氧基)硫代甲基]胺基] 苯 甲酸-1-甲乙酯;(2)2-氯-5-[[(乙氧硫代基)硫代甲基] 胺 基]苯甲酸-1-甲乙酯;(3)5-[[(丁氧基)硫代甲基]胺基] - 2-氯苯甲酸-1-甲乙酯;(4)2-氯-5-[(丙氧基硫代甲基) 胺 基]苯甲酸-1-甲乙酯;(5)2-氯-5-[ [(戊氧基)硫代甲基] 胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(6)2-氯-5-[[(2-丙烯氧基)硫代 甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(7)2-氯-5-[ [(2-环己-1- 烯氧基)硫代甲基)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(8)2-氯-5-[ [ (环己氧基)硫代甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(9)2-氯 -5 -[[(环丙基甲氧基)硫代甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯 ;或 (10)2-氯-5-[[(2-甲基乙氧基)硫代甲基]胺基]苯甲酸-1 - 甲乙酯。25.根据申请专利范围第1项之医药组合物 ,其包括一选自 :(1)2-氯-5-[((3-甲基-2- 吩基)羰基]胺基]苯甲酸-1- 甲乙酯;(2) 2-氯-5-( (苯基硫代甲基)胺基]苯甲酸-1- 甲乙酯;(3)2-氯-5-[[(2-甲氧苯基)胺基]羰基]胺基]苯 甲酸环戊酯;(4)2-氯-5-[(1-甲基乙氧基)(甲硫基)甲基 亚醯胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;或(5)2-氯-5-[[[(1-甲基乙 氧基)丙硫基)伸甲基]胺基] 苯甲酸-1-甲乙酯之化 合物。26.一种具下式结构之化合物其中R1为氢,卤 素,C1-C4烷 基或C1-C4烷氧基;R2为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷 氧基,单一,二-或三-卤代甲基,三氟代甲氧基,甲硫 基 ,硝基,氰基,醋酸或二甲胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其 中Ra及Rb分别为氢或C1-C6烷基或共同形成一杂环,其 中 之杂环部份为吗 基,六氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)-CO2R5,其中R5为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至 六卤化烷基,烷氧烷基,烷硫烷基,羧烷基,烷基羧烷 基 ,C6-C12芳基羧烷基,烷基胺烷基或二烷基胺烷基,三 烷 基单矽烷基,上述的每一个烷基部份均具有一至八 个碳原 子;苯基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或烷 芳基烷基,C3-C8碳环基,C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂 环烷基,其中杂环部份为吗 基,六氢啶基, 咯啶基, 六氢 基,环氧乙烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃基 ;iii)-(CH2)n3-Y-Rd,其中n3为0或1;Y为O,S,SO, SO2或NH;以及Rd为C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基 ,C2-C6炔基,-CH2CO2R5,-CO2R5但是Y不能为SO2,或- CORa,其中R5及Ra之定义如上:iv)-G--CO2R5,其中G为- CH2-,-CH2CH2-或-CH=CH-,以及R5为如上所定义者;v)- CH=NOR",其中Ra为如上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为 如上所定义者;vii)-COSR5,其中R5为如上所定义者; viii)-O(CH2)n ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别为 氢或C1-C6烷基;ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者;或 R4为氢,卤素,甲基或单一,二-或三-卤甲基;R为i) 其中Y1为O,S,NH或NRa,其中Ra为如上所定义者 ;ii)R18-Y3-C=N-,其中R18为线形或具支链C1-C6烷基或 烷氧烷基,其中烷基为C1-C6,C3-C8环烷基或单一,二- 或三-卤C1-C6烷基;Y3为O或S;以及Ra为如上所定义者; 或iii)R2-NH-其中R2为RaRb各分别为氢或C1-C6烷基;以 及Z1为O或S;b)氰基;Y1为如上所定义者,或d)RA-C,其 中Z2为O,S,NH,NRa或NC=N;其中Ra为如上所定义者; 以及RA为R7,R8及R9各分别为氢或C1-C6烷基,或R7及R8 与N基同形成-C2-C6杂环;R7,R8及R9各分别为氢或C1-C6 烷基,或R7及R8与碳原子共同形成-C3-C7碳环;3)a)完全 未饱和,部份或完全还原的或取代的 基; 喃基; 二 基;二-8-羟 基(dioxinyl)基; 吩基; 唑 基; 唑基;异 唑基; 二唑基; 唑基; 咯基; 喃基;基; 二唑基;或 基但当 基之邻位为甲 基或乙基取代时,R1及R2不可同时为氢;b)敢代或未 取代 的,线型或具支链的C1-C8烷基;C2-C8烯基;C2-C8单-或 二-烷胺基;C3-C7环烯基;C3-C7环烷C1-C6烷基;未取代 或以C1-C6烷基取代的C3-C7环烯基;或C7-C8苯烷基;或c )芳基,C7-C10芳烷基或芳氧烷基或C3-C8环烷芳氧基其 中 的芳基部份为基,苯基或以一或多个卤素,C1-C8烷基 , 羧基,C1-C8卤烷基,C1-C8烷硫基,苯基,硝基,胺基, C1-C8烷羧胺基,羟基,乙醯基,乙醯氧基,苯氧基取代 的苯基;C1-C8烷氧羰基或C1-C8烷羰基;4)R10-W-,其中 W为O,NH或NRf,其中Rf为C1-C4烷基,以及R10为i)一线 型或具支链,未取代的或卤素取代的C1-C8烷基;C2-C8 烯 基;C2-C8炔基;C3-C7环烷基;C3-C7环烷;C1-C6烷基; 未取代或以C1-C6烷基取代的; C3-C7环烯基;一未取代 的苯基或以卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,羧基,;C1 -C8卤化烷基,C3-C7环烷基,C1-C8烷硫基,苯基,硝基 ,胺基,羟基,乙醯基,乙醯氧基,苯氧基,C1-C8烷氧 羰基,C1-C8烷羰基,喃烷基,四氢 喃烷基, 贪基烷 或环氧乙烷取代的苯基;ii)R11-W1-R6,典繣擢D绣L DRe系如上所定义者;而R12及R13分别为线型或具支链 的C1 -C4烷基;R6系如上所定义者;W2为O,S,NH,NR14或 CR15R16;其中R14为线型或支链C1-C4烷基;R15及R16为 别为氢,线型或支链C1-C4烷基;以及n1及m各分别为1,2 或3;v)R17O2-C-R其中Re系如上所定义者;以及R17为线 型或支链C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基或C3-C7环烷 基;C1-C7环基C1-C6烷基;未取代或以C1-C6烷基取代的 C3-C7环烷基;vi)U-Re-其中Re系如上所定义者;U为羟基 ,醯氧基,芳醯氧基,芳基磺酩氧基,NO2,CH,或Si( CH3)3;vii)1-金钢烷基,2-金钢烷基或冰片基部份; viii)Ar1-Re,-其中Re系如上所定义者;以及Ar1为苯基 或各别以一至三个卤素单一,双-或三-卤代甲基,硝 基, C1-C4烷基,C2-C4烯基; C1-C4烷氧基,C2-C4烯氧基, 或C2-C4炔氧基取代的苯基;或5)C3-C6糖衍生物。27.一 种具以下结构之化合物:Z为O或S;RA为(a)完全不 饱和,部份可还原的或取代的基(oxathiinyl); 喃基; 二基(dithiinyl);二-8-羟 基;嗯基;曝唑基; 唑 基;异 唑基; 二唑基; 唑基; 咯基;派喃基;基 或 二唑基;但当 基之邻位为甲基或乙基所取代, R1及R2不可同时为氢;(b)线型或支链C1-C8烷基; C2-C8 烯基; C2-C8炔基; C1-C8烷氧基;C2-C8烯氧基; C2- C8炔氧基;C3-C8环烷氧基; C2-C8环烷-烷氧基; C1-C8 烷胺基; C3-C6环烷基;C3-C6环烯烷; C7-C8苯烷基; C7-C8苯氧烷基或苯氧基;或(c)芳基或以一或多个卤 素取 代之苯基,C1-C8烷基,C1-CB烷氧基,羧基,C1-C8卤代 烷基,C1-C8烷硫基,苯基,乙醯胺基,羟基,乙醯基, 乙醯氧基,苯氧基;C1-C8烷氧羰基或C1-C8烷羰基;R1为 氢,卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R2为氢,卤素,C1 -C4烷基,C1-C4烷氧基,单一,二-或三-卤代甲基,三氟 代甲氧基,甲硫基,硝基,氰基,醋酸或二甲胺基;R3为 i)-SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别为氢或C1-C6烷基或共同形 成一杂环,其中之杂环部份为吗 基,六氢 啶基, 咯 啶基或六氢 基;ii)-CO-R5,其中R5为烷基,C3-C6烷 基或炔基,一至六卤化烷基,烷氧烷基,烷硫烷基,羧 烷 基,烷基羧烷基,C6-C12芳基羧烷基,烷基胺烷基或二 烷 基胺烷基,三烷基单矽烷基,上述的每一个烷基部 份均具 有一至八个碳原子;苯基, 基,C1-C6烷基苯基,C7- C12芳基烷基或烷芳基烷基,C3-C8碳环基,C1-C4烷基C3- C8碳环基,或杂环烷基,其中杂环部份为吗 基,六氢 啶 基, 咯啶基,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基, 喃 基或四氢 喃基;iii)-(CH2)n3-Y-Rd,其中n3为0或1;Y 为O,S,SO,SO2或NH;以及Rd为C1-C6烷基,C3-C6环烷 基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,-CH2CO2R5,-CO2R5(但是Y 不能为SO2),或-CORa,其中R5及Ra之定义如上;iv)-G- CO2R5,其中G为-CH2-,-CH2CH2-或-CH=CH-,以及R5为如 上所定义者;v)-CH-NORa,其中RA为如上所定义者;vi)- CS2R5,其中R5为如上所定义者;vii)-COSR5,其中R5为 如上所定义者;viii)-O(CH2)n- ,其中n为1或2 ,Ra及Rb各分别为氢或C1-C6烷基;ix)-CORa,其中Ra为 如上所定义者;或R4为氢,卤素,甲基或单一,二-或三 - 卤甲基。28.根据申请专利范围第27项之化合物物, 其中:Z为O或S ;RA为(a)二氢-3- 基; 喃基;二氢喃基; 吩基 ;二氢-2-二 基;或二氢-2-二-羟 基;其可被一 至三个烷基或烷氧烷基取代,其中烷基为C1-C4烷基; 但 当 基之2-位置为甲基所取代R1及R2不可同时为氢; (b)芳基;或以取自于C1-C8烷基,卤素C1-C8卤代烷基; C1-C8烷硫基;羧基;胺基;乙醯胺基; C1-C8烷氧基; C1-C8烷氧羰基;羟基; C1-C8烷羰基;苯基或苯氧基取 代的苯基;(c)线型或支链C1-C8烷基; C2-C8烯基;C2- C8炔基;C1-C8烷氧基; C2-C8烯氧基; C2-C8炔氧基; C3-C8环烷氧基; C3-C8环烷烷氧基;C1-C8烷胺基; C3- C7环烯基; C3-C7环烷基,C3-C7环烷C1-C6烷基;未取代 或以C1-C6烷基或苯氧基取代的C3-C7环烯基。29.根据 申请专利范围第26项之化合物,其具有下列结构 ;其中Z为O或S;R6为烷基或烷氧烷基,其中之烷基各 为 C1-C4但当 基之邻位为甲基或乙基所取代,R1及R2 不可同时为氢。30.根据申请专利范围第29项之化 合物,其具下式结构: 其中Z为O或S;R1为氢,氟或甲基;R2为氢,氯,氟或甲 基;R3为COOR5,其中R5为1至6个碳敷之烷基;R1为氢; 以及R6为甲基,乙基或丙基但当R6为甲基,R1及R2两者 不 能同时为氢。31.根据申请专利范围第26项之化合 物,其具下式结构; 其中Z为O或S;R7及R8分别为氢或甲基;R18为氢,甲基或 乙基,R1为氢,卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R2为氢 ,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,单一,二-或三-卤代 甲基,三氟代甲氧基,甲硫基,硝基,氰基,醋酸或二 甲 胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别为氢或C1-C6烷 基或共同形成一杂环,其中之杂环部份为吗 基,六 氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)-CO2R5,其中R5为烷 基,C3-C6烷基或炔基,一至六囱化烷基,烷氧烷基,烷 硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C6-C12芳基羧烷基,烷基 胺烷基或二烷基胺烷基,三烷基单矽烷基,上述的 每一个 烷基部份均具有一至八个碳原子;苯基, 基,C1-C6烷 基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基烷基,C3-C8碳环基, C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷基,其中杂环部份为 吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃基;ii1)-(CH2)n3i-Y-Rd,其 中n3为0或1;Y为O,S,SO,SO2或NH;以及R4为C1-C6烷 基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,-CH2COR5,- CO2R5(但是Y不能为SO2)或-CORa,其中R5及Ra之定义如上 ;iv)-G-CO2R5,其中G为-CH2-,-CH2CH2-或-CH=-CH-, 以及R5为如上所定义者;v)-CH=NORa,其中Ra为如上所定 义者;vi)-CS2R5,其中R5为如上所定义者;vii)-COSR5 ,其中R5为如上所定义者;n为1或2,Ra及Rb各分别为氢 或C1-C6烷基;ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者;或R4 为氢,卤素,甲基或单一,二-或三-卤甲基。32.根据 申请专利范围第31项之化合物,其中R1和R4为氢 ;R2为卤素;而R3为COOR5,其中R5为1至6个碳之烷基。33. 根据申请专利范围第26项之化合物,其具下式结构: R1为氢,卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R2为氢,卤素 ,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,羟基,单一,二-或三-卤代 甲基,三氟代甲氧基,甲硫基,硝基,氰基,醋酸或二 甲 胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别为氢或C1-C6烷 基或共同形成一杂环,其中之杂环部份为吗 基,六 氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)-CO2R5,其中R-为烷 基,C3-C6烷基或炔基,一至六卤化烷基,烷氧烷基,烷 硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C6-C12芳基羧烷基,烷基 胺烷基或二烷基胺烷基,三烷基单矽烷基,上述的 每一个 烷基部份均具有一至八个碳原子;苯基, 基,C1-C6烷 基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基烷基,C3-C8碳环基, C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷基,其中杂环部份为 吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环氧乙烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃基;iii)-(CH2)n3-Y-Rd,其 中n3为0或1;Y为O,S,SO,SO2或NH;以及Rd为C1-C6烷 基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,-CH2CO2R5, -CO2R5,(但是Y不能为SO2),或-CORa,其中R5及Ra之定 义如上;iv)-G-CO2R5,其中G为-CH2-,-CH2CH2-或-CH= CH-,以及R5为如上所定义者;v)-CH=NORa,其中Ra为如 上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为如上所定义者;vii)- COSR5,其中R5为如上所定义者;viii)-O(CH2)n- ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别为氢或C1-C6烷基;ix )-CORa,其中Ra为如上所定义者;或R4为氢,卤素,甲基 或单一,二-或三-卤甲基;R10,R11,R12及R136各分别 为氢或卤素;以及R14为氢;卤素;C1-C4烷基;C1-C4烷 氧基;C1-C4卤化烷基;C1-C4烷硫基;胺基; C1-C8烷羰 基胺基;羟基;乙醯基;乙醯氧基;或乙醯胺基。34.根 据申请专利范围第33项之化合物,其中R1为氢或氟 ;R10,R11,R12及R13为氢;R14为氢,甲基,乙基,氯 ,碘,胺基,溴,氟,甲硫基,甲氧基及烃。35.根据申请 专利范围第26项之化合物,其具下式结构: 其中Z为氧或硫;R1为氢,卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷氧 基;R2为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,单一,二 -或三-卤代甲基,三氟代甲氧基,甲硫基,硝基,氰基, 醋酸或二甲胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别为 氢或C1-C6烷基或共同形成一杂环,其中之杂环部份 为吗 基,六氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)-CO2R5 ,其中R5为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至六卤化烷基, 烷氧烷基,烷硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C6-C12芳基 羧烷基,烷基胺烷基或二烷基胺烷基,三烷基单矽 烷基, 上述的每一个烷基部份均具有一至八个碳原子;苯 基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基烷基,C3- C8碳环基,C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷基,其中杂 环部份为吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环 氧乙烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃基;iii)-(CH2)n3 -Y-Rd,其中n2为0或1;Y为O,S,SO,SO2或NH;以及Rd 为C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,- CH2CO2R5,-CO2R5(但是Y不能为SO2),或-CORa,其中R5 及Ra之定义如上;iv)-O-CO2R5,其中G为-CH2-,-CH2CH2 -或-CH-CH-,以及R5为如上所定义者;v)-CH-NORa,其中 RA为如上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为如上所定义者 ;vii)-COSR5,其中R5为如上所定义者;viii)-O(CH2)n- ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别为氢或C1-C6 烷基;ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者;或R4为氢,卤 素,甲基或单一,二-或三-卤甲基。36.根据申请专利 范围第35项之化合物,其中R1及R4为氢 ;及R3为COOR5。37.根据申请专利范围第26项之化合物 ,其中该化合物具 下式结构:其中R15为线型或支链C3-C6烷基;C2-C6烯基 或炔基; C7-C8芳烷基或芳氧烷基; C1-C8烷氧基; C2- C8烯氧基或炔基;C1-C8芳氧基;C3-C7环烷基;C3-C7环 烷C1-C6烷基;未取代或以C1-C6烷基取代的C3-C7环烷基 ;C3-C8环烷氧基,环烷烷氧基,环烷芳氧基或烷胺基;Z 为氧或硫;R1为氢,卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R2 为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,单一,二-或三- 卤代甲基,三氟代甲氧基,甲硫基,硝基,氰基,醋酸 或 二甲胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别为氢或C1- C6烷基或共同形成一杂环,其中之杂环部份为吗 基 ,六 氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)-CO2R5,其中R5 为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至六卤化烷基,烷氧烷 基 ,烷硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C6-C12芳基羧烷基, 烷基胺烷基或二烷基胺烷基,三烷基单矽烷基,上 述的每 一个烷基部份均具有一至八个碳原子;苯基, 基,C1- C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基烷基,C3-C8碳环 基,C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷基,其中杂环部份 为吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环氧乙烷 基, 贪基, 喃基或四氢 喃基;iii)-(CH2)n3-Y-Rd ,其中n3为0或1;Y为O,S,SO,SO2或NH;以及Rd为C1- C6烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,- CH2CO2R5,-CO2R5,(但是Y不能为SO2),或-CORa,其中 R5及Ra之定义如上;iv)-G-CO2R5,其中G为-CH2-,- CH2CH2-或-CH=CH-,以及R5为如上所定义者;v)-CH=NORa ,其中Ra为如上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为如上所 定义者;vii)-COSR5,其中R5为如上所定义者;viii)-O( CH2)n- ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别为氢或 C1-C6烷基;ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者;或R4为 氢,卤素,甲基或单一,二-或三-卤甲基。38.根据申 请专利范围第37项之化合物,其中R1为氢或氟 ;R3为COOR5;R4为氢;以及R15为C3-C6烷基;C2-C6烯基 或炔基;C7-C8苯烷基或芳氧烷基;C1-C8烷氧基;C2-C8 烯氧基或炔基;苯氧基;C3-C7环烷基;C3-C7环烷C1-C6 烷基;未取代或以C1-C6烷基取代的C3-C7环烯烷;C3-C8 环烷氧基或环烷烷氧基,环烷苯氧基或烷胺基。39. 根据申请专利范围第38项之化合物,其中R15为C3-C6 环烷基或环烯基。40.根据申请专利范围第39项之 化合物,其中R1及R4为氢 及R3为COOR5。41.根据申请专利范围第26项之化合物, 其具下式结构: 其中Z为氧或硫R1为氢,卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基 ;R2为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,单一,二- 或三-卤代甲基,三氟代甲氧基,甲硫基,硝基,氰基, 醋酸或二甲胺基;R3为i)-SO2NRaRb,其中Ra及Rb分别为 氢或C1-C6烷基或共同形成一杂环,其中之杂环部份 为吗 基,六氢 啶基, 咯啶基或六氢 基;ii)-CO2R5 ,其中R5为烷基,C3-C6烷基或炔基,一至六卤化烷基, 烷氧烷基,烷硫烷基,羧烷基,烷基羧烷基,C6-C12芳基 羧烷基,烷基胺烷基或二烷基胺烷基,三烷基单矽 烷基, 上述的每一个烷基部份均具有一至八个碳原子;苯 基, 基,C1-C6烷基苯基,C7-C12芳基烷基或烷芳基烷基,C3- C8碳环基,C1-C4烷基C3-C8碳环基,或杂环烷基,其中杂 环部份为吗 基,六氢啶基, 咯啶基,六氢 基,环 氧乙烷基, 贪基, 喃基或四氢 喃基;iii)-(CH2)n3 -Y-Rd,其中n3为O或1;Y为O,S,SO,SO2或NH;以及Rd 为C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,- CH2CO2R5,-CO2R5(坦是Y不能为SO2),或-CORa,其中R5 及Ra之定义如上;iv)-G-CO2R5,其中G为-CH2-,-CH2CH2 -或-CH=CH-,以及R5为如上所定义者;v)-CH=NORa,其中 Ra为如上所定义者;vi)-CS2R5,其中R5为如上所定义者 ;vii)-COS5,其中R5为如上所定义者;viii)-O(CH2)n- ,其中n为1或2,Ra及Rb各分别为氢或C1-C6烷基; ix)-CORa,其中Ra为如上所定义者;或R4为氢,卤素,甲 基或单一,二-或--卤甲基42.根据申请专利范围第41 项之化合物,其中R1及R4为氢 ;R2为氢或氯;以及R3为C2-C6烷氧羰。43.根据申请专 利范围第29项之化合物,其中该化合物系 选自:(1)2-氯-5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3- 基)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(2)2-氯-5-[[(5,6-二 氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基-4-氟苯甲酸-1- 甲乙酯;(3)2-氯-5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- - 3-基)羰基]胺基]苯甲酸甲酯;(4)2-氯-5-[[(5,6-二氢- 2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸丙酯;(5)2 -氯-5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺 基]苯甲酸丁酯;(6)2-氯-5-[[(2-乙基-5,6-二氢-2-甲 基-1,4--3-基)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(7)3-[[(5 ,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸- 1-甲乙酯;(8)2-氯-5-[[(2-乙基-5,6-二氢-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸乙酯;(9)5-[[(5,6-二氢-2- 甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-4-氟-2-甲基苯甲酸 -1-甲乙酯;(10)3-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3 -基)羰基]胺基]-4-氟苯甲酸-1-甲乙酯;(11)3-[[(5,6- 二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-4-甲基苯甲 酸乙酯;(12)2-氯-5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸戊酯;(13)2-氯-5-[[(5,6-二 氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]苯甲酸乙酯;( 14)2-氯-5一[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰 基]胺基]-2-甲氧乙酯;(15)2-氯-5-[[(5,6-二氢-2-丙 基-1,4- -3-基)羰基]胺基]乙酯;(16)2-氯-5-[[( 5,6-二氢-2-丙基-1,4- -3-基)羰基]胺基]甲酯; (17)5-[[(5,6-二氢-2-甲基-1,4- -3-基)羰基]胺 基]-2-氟苯甲酸-1-甲乙酯;(18)5-[[(5,6-二氢-2-甲基 -1,4- -3-基)羰基]胺基]-2-甲基苯甲酸-1-甲乙酯 ;(19)2-氯-5-[[(2-乙基-5,6-二氢--1,4- -3-基 )羰基]胺基]苯甲酸-2-甲丙酯;或(20)5-[[(5,6-二氢-2 -甲基-1,4- -3-基)羰基]胺基]-2,4-二氟苯甲酸- 1-甲乙酯。44.根据申请专利范围第31项之化合物, 其中该化合物系 选自:(1)2-氯-5-[[(2,4,5-三甲基-3- 喃)羰基]胺基 ]苯甲酸-1-甲乙酯;(2)2-氯-5-[[(3-甲基-2- 喃)羰基] 胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(3)2-氯-5-[[(2,4-二甲基-3- 喃)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(4)2-氯-5-[ (2-甲 基-3-喃)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(5) 2-氯-5-[(2 ,5-二甲基-3- 喃)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(6) 2 -氯-5-[[(2,4,5-三甲基-3- 喃)硫代甲基]胺基]苯甲 酸-1-甲乙酯;(7)2-氯-5-[[ (2-甲基-3- 喃)硫代甲基] 胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(8)2-氯-5-[[(2,5-二甲基-3- 喃)硫代甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;45.根据申请专 利范围第33项之化合物,其中该化合物系 选自:(1)5-(苯甲醯胺基)-2-氯-4-氟苯甲酸-1-甲乙酯; (2)2-氯-5-[(2-甲氧苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(3) 2-氯-5-[(2-甲氧苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(4)2- 氯-5-[(2-甲氧苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲丙酯;(5)2-氯- 5-[(2-氟苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(6)2-氯-5-[(2 -碘苯甲醯)胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(7)2-氯-5-[(2-溴苯 甲醯)胺基]萃甲酸-1-甲乙酯;(8)2-氯-5-[(2-甲氧苯甲 醯)胺基]苯甲酸乙酯;(9)5-[(2-胺基苯甲醯)胺基]-2- 氯 苯甲酸乙酯;(10)5-(苯甲醯胺基)-2-氯-苯甲酸-1-甲乙 酯。46.根据申请专利范围第35项之化合物,其中该 化合物为2 -氯-5-[ [(5,6-二氢-3-甲基-1,4-二-8-羟-2-基)羰基] 胺基] 苯甲酸-1-甲乙酯。47.根据申请专利范围第37 项之化合物,其中该化合物为 :(1)2-氯-5-[[(1-甲基乙氧基)羰基]胺基]苯甲酸-1-甲 乙酯或(2)5-[(丁氧羰基)胺基]-2-氯苯甲酸-1-甲乙酯 。48.根据申请专利范围第41项之化合物,其中该化 合物为2 -氯-5-[[(5,6-二氢-3-甲基-1,4-二-8-羟-2-基)羰基] 胺基]苯甲酸-1-甲乙酯。49.根据申请专利范围第26 项之化合物,其中该化合物系 选自:(1)2-氯-5-[[(1-甲基乙氧基)硫代甲基]胺基]苯 甲 酸-1-甲乙酯;(2)2-氯-5-[[(乙氧硫代基)硫代甲基]胺 基 ]苯甲酸-1-甲乙酯;(3)5-[ [(丁氧基)硫代甲基]胺基]-2 -氯苯甲酸-1-甲乙酯;(4)2-氯-5-[(丙氧基硫代甲基)胺 基]苯甲酸-1-甲乙酯;(5)2-氯-5-[ [(戊氧基)硫代甲基] 胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(6)2-氯-5-[[(2-丙烯氧基)硫代 甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(7)2-氟-5-[[(2-环己-1- 烯氧基)硫代甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(8)2-氯-5-[ [ (环己氧基)硫代甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙酯;(9)2-氯 -5 -[ [(环丙基甲氧基)硫代甲基]胺基]苯甲酸-1-甲乙 酯; 或(10)2-氯-5-[[(2-甲基乙氧基)硫代甲基]胺基]苯甲 酸- 1-甲乙酯。50.根据申请专利范围第26项之化合物, 其包括一选目:( 1)2-氯-5-[[(3-甲基-2- 吩基)羰基]胺基] 苯甲酸-1-甲 乙酯;(2)2-氯-5-[(苯基硫代甲基)胺基] 苯甲酸-1-甲 乙 酯;(3)2-氯-5-[[(2-甲氧苯基)胺基]羰基]胺基]苯甲酸 环戊酯;(4)2-氯-5-[(1-甲基乙氧基)(甲硫基)甲基亚醯 胺基] 苯甲酸-1-甲乙酯;或(5)2-氯-5-[[[(1-甲基乙氧 基)丙硫基)伸甲基]胺基] 苯甲酸-1-甲乙酸。51.一 种中间物,2-氯-5-[[(1-甲基乙氧基)硫代甲基]胺 |
