发明名称 新颖之8–胺磺醯甲基–2–胺基四氢 类衍生物,其之制法及含其之药学组成物
摘要 本发明系有关于新颖之8-经取代-2-胺基四氢类衍生物,彼之制法以及彼于治疗偏头痛上之用途。
申请公布号 TW190463 申请公布日期 1992.09.11
申请号 TW080102139 申请日期 1991.03.18
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 西.李察.琼斯;马塞尔.希伯特;玛格丽特.艾.佩笛
分类号 A61K31/18;C07C311/13 主分类号 A61K31/18
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种如下式 所示之化合物对掌异构物及其混合 物,以 及其药学上可接受之盐类,其中,R1和R2各别示氢或C 1-7 低烷基,以及R3示C1-7低烷基。2.如申请专利范围第1 项之化合物,其中R1和R2系为C1-7 烷基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1和R 2系为氢。4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1 系为氢,而R2 系为C1-7烷基。5.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R1和R2为正-丙基 。6.如申请专利范围第5项之化合物,其中R3系为甲 基。7.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1.R2和R 3系为 甲基。8.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1系 为氢,而R2 系为甲基。9.一种用以制备如下式化合物对掌异 构物及其混合物,以 及其药学上可接受之盐类的方法,其中,R1和R2各别 示氢 或C1-7低烷基,以及R3示C1-7低烷基。该方法系包含(a ) 将如下式之化合物和一结构式为NH2R3之胺类反应, 其中 ,R1'和R2'系为氢,C1-7烷基或一烷基保护基,而后去除 任一存在之保护基,(b)以C1-7烷基卤化物将如下式 所示 之化合物N-烷基化,其中,R1"系为氢,C1-7烷基或一胺 基保护基,且R2"系为氢,而后去除任一存在之烷基 保护 基。10.一种用以治疗偏头痛之药学组成物,其系包 含治疗上 有效剂量之如下式所示之化合物对掌异构物及其 混合物, 以及其药学上可接受之盐类,其中,R1和R2各别示氢 或C1 -7低烷基,以及R3示C1-7低烷基,且至少和一药学上可 接
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