发明名称 作为止痛药及供治疗皮肤病症之局部性抗炎剂之4 –取代二氢╳啶并[4,3–d]嘧啶类
摘要 本案系关于下式之化合物□式中 R1 为氢、低级烷基、芳基低级烷基及芳基; R2 于存在时为氢、低级烷基、芳基低级烷基;且 R3 为氢、低级烷基、环烷基或芳基;这些化合物可用来作为止痛药及供治疗皮肤病症之局部性抗炎剂。
申请公布号 TW190498 申请公布日期 1992.09.11
申请号 TW080106085 申请日期 1991.08.03
申请人 赫斯脱马林罗沙公司 发明人 卡乔夫;艾理查
分类号 A61K31/505;C07D471/04 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.具下式之化合物或其药学上可接受之加成盐其 中R1为氢 、C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基或芳基;R2于存在时为 氢、C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基;且R3为氢、C1-C6- 烷基、C3-C7-环烷基或芳基。2.如申请专利范围第1 项之化合物,其系具有下式:3.如申请专利范围第1 项之化合物,其系具有下式:4.如申请专利范围第2 项之化合物,其中R1为氢。5.如申请专利范围第3项 之化合物,其中R1为氢。6.如申请专利范围第1项之 化合物,其系选自下列之化合 物: 4-环己基-1,4-二氢 啶并[ 4,3-d ]嘧啶、3,4- 二氢-4-甲基-3-苯甲基 啶并[4,3-d ]嘧啶、3-丁基-3 ,4-二氢 啶并[ 4,3-d ]嘧啶、1,4-二氢-4-苯基 啶 并[4,3-d]嘧啶、1,4-二氢-2,4-二甲基啶并[ 4,3-d ]嘧啶、1,4-二氢-4-甲基-2-苯甲基 啶并[4,3-d ]嘧 啶及1,4-二氢-4-甲基-2-苯基 啶并[ 4,3-d ]嘧啶。7.一 种作为止痛药及供治疗皮肤病症之局部性抗炎剂 之药 学组合物,其系含有治疗皮肤病或减轻痛苦有效量 之如申 请专利范围第1项之化合物及其适合之载剂。8.一 种制备具下式之化合物之方法其中R1为氢、C1-C6- 烷 基、芳基-C1-C6-烷基或芳基;且R3为氢、C1-C6-烷基、 C3-C7-环烷基或芳基;该方法包括:将下式之化合物 与下 式之化合物反应生成该化合物9.一种制备具下式 之化合物之方法其中R1为氢、C1-C6-烷 基、芳基-C1-C6-烷基或芳基; R2为氢、C1-C6-烷基、 芳 基-C1-C6-烷基;且R3为氢、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基 或芳基;该方法包括:将下式之化合物与下式之化 合物反
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