发明名称 奎宁衍生物及其药学组成物
摘要 本发明是有关下式之奎宁环衍生物CC CC或CC及其药学上可接受之类,其中m、P、Z、Y、R1、R2及R3如下文所定义。化合物为物质P拮抗剂,且因此可用于治疗胃肠官能障碍、中枢神经系统失调、发炎疾病、疼痛及偏头痛。
申请公布号 TW190497 申请公布日期 1992.09.11
申请号 TW080103939 申请日期 1991.05.21
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 约翰.亚当.罗三世
分类号 A61K31/47;C07D453/00 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.具下列式I、Ⅱ、Ⅲ之化合物其中Y是(CH2)m其中m 是1- 2的整数,或Y是下式基团P是0-1的整数;Z是氧或-(CH2)n -,其中n是0或1;R1是苯基或经取代的苯基,其中该经 取 代的苯基被1或2个选自下列之取代基所取代,包括: 氟、 氯、溴、三氟甲基、C1-3烷基及C1-3烷氧基;且R2是 苯基 ;或其药学上可接受的盐类。2.如申请专利范围第1 项之化合物,具有式I或Ⅱ,其中 该化合物系呈顺式构型。3.如申请专利范围第1或2 项之化合物,其中该化合物是式 I化合物, 且其中Y是(CH2)m,m是1或2。4.如申请专利范 围第1或2项之化合物,其中该化合物是式 Ⅱ化合物,且其中Z是氧且n是0。5.如申请专利范围 第1项之化合物,其中该化合物是8-二 苯甲基-N-苯基甲基-9-- 三环[4,3,1,04.9]癸烷-7- 胺。6.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物是8-二 苯甲基-N[((2-氯苯基)甲基]-9- 三环[4,3,1,04.9] 癸烷-7-胺。7.如申请专利范围第1项之化合物,其中 该化合物是8-二 苯甲基-N[(4-三氟甲基苯基)甲基-9- 三环[4,3,1,04 .9]癸烷-7-胺。8.如申请专利范围第1项之化合物,该 其中该化合物是8- 二苯甲基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基-]-9- 三环(4,3,1 ,04.9]癸烷-7-胺。9.一种可用于治疗哺乳动物中胃 肠官能障碍、中枢神精系 统失调、发炎性疫病、疼痛或偏头痛等状况之药 学组成物 ,其中包括可有效拮抗物质P于其受体位置上作用 之剂量 的如申请专利范围第1-8项中任一项之化合物,及一 种药 学上可接受的载体。10.如申请专利范围第1项之化 合物,其中该化合物系选自 :顺式(1,4-伸乙基)-3-(苯基甲基胺基)-2-二苯甲基+氢 ;顺式(1,4-伸乙基)-3-((2-甲氧基苯基)甲基胺基) -2-二苯甲基+氢 ;5,6-三亚甲基-3-((2-甲氧基苯基 )甲基胺基)-2-二苯甲基奎宁环;5,6-三亚甲基-3- 胺 基-2-二苯甲基奎宁环;8-(二苯基甲基)-N-((2-甲氧基 苯 基)甲基))-9- 三环[4,3,1,04.9]癸烷-7-胺;8-(二 苯基甲基)-N-(苯基甲基))-9- 三环[4,3,1,04.9]癸 烷-7-胺;8-(二苯基甲基)-N-((2-氯苯基)甲基))-9- 三 环[4,3,1,04.9]癸烷-7-胺;9-(二苯基甲基)-N-((4- 三氟甲基苯基)甲基))-9- 三环[4,3,1,04.9]癸烷-7- 胺;顺式-8-(苯基甲基)胺基-9-二苯甲基-10- 三环[ 4 ,4,1,0 4.9] +一烷;2-(二苯基甲基)+二氢-N-(2-甲氧基苯基)甲 基)-2N-1,4-亚甲基苯并[h] 宁-3-胺;顺式-8-(二苯基 甲基)-N-(苯基甲基)-7- 三环[4,4,1, 05.10] +一烷-9-胺;顺式-8-(二苯基甲基)-N-((2-甲氧 基苯基)甲基)-7- 三环[ 4,4,1,05.10] +一烷-9-胺 ;顺式-8-(二苯基甲基)-N-((2-氯苯基)甲基)-7- 三环[ 4,4,1,05.10] +一烷-9-胺;顺式-8-(二苯基甲基)-N- ((4-三氟甲基苯基)甲基)-7- 三环[ 4,4,1,05.10] + 一烷-9-胺;顺式-8-(二苯基甲基)-N-((2-甲氧基苯基) 甲 基)-7- 三环[4,4,1,04.9]癸烷-9-胺;顺式-8-((2- 甲氧基苯基)甲-基)胺基-9-二苯甲基-10- 三环[4,4,1 ,05.10] +一烷,以及顺式-9-(二苯基甲基)-N-((2-甲氧 基苯基)甲基)-3-氧基-10- 三环[ 4,4,1,05.10] +一
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