苯胺基嘧啶衍生物的制备方法

摘要

制备通式I的化合物的方法，其中R1和R2各自为氢，卤素，C1-3烷基，C1-2卤代烷基，C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基；R3是氢，C1-4烷基或被卤素、羟基或氰基取代的C1-4烷基，环丙基或被1-3个甲基和/或卤素取代的环丙基；R4是C3-6环烷基或被1-3个甲基和/或卤素取代的C3-6环烷基，这些化合物具有有价值的杀菌和杀虫性能。这些新的活性组分可用于预防致植物病微生物或有害昆虫对栽培植物的危害，并控制这些害虫。

主权项

1、通式Ⅰ的化合物的制备方法通式中R₁和R₂各自为氢，卤素，C_1-3烷基，C_1-2卤代烷基，C_1-3烷氧基或C_1-3卤代烷氧基；R₃为氢，C_1-4烷基，或者由卤素、羟基和/或氰基取代的C_1-4烷基，环丙基或者由1至3个甲基和/或卤素取代的环丙基；R₄为C_3-6环烷基或者由1至3个甲基和/或卤素取代的C_3-6的环烷基，该方法包括：1)通式Ⅱa的苯基胍盐或通式Ⅱb的游离胍碱与通式Ⅲ的二酮在有(或无)溶剂存在下，于60-160℃反应；或者2)尿素与通式Ⅲ的二酮，在惰性溶剂中酸存在下，于20-140℃反应，然后于回流温度下环化，得到通式Ⅴ的嘧啶化合物，接着，在有(或无)溶剂存在下，于50-110℃，用过量的三卤氧磷(POHal₃)中的卤素置换通式Ⅴ化合物中的羟基，得到通式Ⅵ化合物(其中Hal是卤素)所得通式Ⅵ化合物进一步与通式Ⅶ的苯胺化合物，于60-120℃反应，反应条件为：a)在质子接受体存在下，有(或没有)溶剂；或者b)在酸存在下，在惰性溶剂中。