| 发明名称 | 新颖的头孢菌素衍生物类的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明是新的头孢菌素化合物和其盐类的制备方法。这些化合物及其盐类对革兰氏阳性细菌以及革兰氏阴性细菌有很强的抗菌活性。 | ||
| 申请公布号 | CN1017902B | 申请公布日期 | 1992.08.19 |
| 申请号 | CN85105120.0 | 申请日期 | 1985.07.05 |
| 申请人 | 明治制菓株式会社;三桥进 | 发明人 | 井上重治;鹤冈崇士;岩松胜义;中林晓;荻野裕子;片野清昭;吉田隆;近藤信一;柴原圣至;小此木恒夫;村井安;深津俊三 |
| 分类号 | C07D501/36;A61K31/545 | 主分类号 | C07D501/36 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 顾柏棣;唐跃 |
| 主权项 | 1、制备式(Ⅰ)所示头孢菌素衍生物及其可药用盐的方法，<img file="85105120_IMG1.GIF" wi="800" he="275" />其中Y表示1-5个碳原子的烷基，2-3个碳原子的链烯基，环丙基甲基，羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，<img file="85105120_IMG2.GIF" wi="800" he="181" />2-氟乙基，二氟甲基，氨基甲酰基甲基，N-甲基氨基甲酰基甲基，咪唑基甲基，三唑基甲基；Z表示<img file="85105120_IMG3.GIF" wi="800" he="350" />其中R<sup>6</sup>为氢原子或1-3个碳原子的烷基，R<sup>7</sup>为甲基，乙基，乙烯基，丙烯基，N，N-二甲基氨基乙基，环丙基，羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基，氨基甲酰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基，氰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基，羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基，磺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基，三氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基，甲硫基甲基，α-羧苄基，该方法包括将式(Ⅱ)的化合物<img file="85105120_IMG4.GIF" wi="800" he="365" />其中，Z的定义如上，R<sup>10</sup>表示氢或羧基保护基，与式(Ⅲ)的化合物或者该羧酸的活性衍生物反应：<img file="85105120_IMG5.GIF" wi="800" he="271" />其中Y′表示1-5个碳原子的烷基，2-3个碳原子的链烯基，环丙基甲基，羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，<img file="85105120_IMG6.GIF" wi="800" he="178" />2-氟乙基，二氟甲基，氨基甲酰基甲基，N-甲基氨基甲酰基甲基，咪唑基甲基，或三唑基甲基；R<sup>9</sup>为氢原子或氨基保护基；R<sup>11</sup>为氢原子或羧基保护基，然后脱去氨基保护基R<sup>9</sup>；当R<sup>10</sup>为羧基保护基时脱去R<sup>10</sup>，当Y′上有保护基时脱去Y′上的保护基。 | ||
| 地址 | 日本东京都中央区京桥二丁目4番6号 | ||