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1.一种制备下式所示之头孢菌素的方法:其中Q是氢 ,头 孢菌素合成时习用之胺基保护基,或已知之7-醯基 胺基头 孢菌素的醯基;P是氢,头孢菌素合成时习用之羧基 保护 基,硷金属、硷土金属、铵或C1-C6烷铵之阳离子,或 生 理上可水解的酯基;及R是选自C1-6烷基,C2-6烯基,C2- 6炔基,C4-6二烯基,C6-10芳基,经取代的C6-10芳基, 其中所述之经取代的芳基带有1至3个选自C1-3烷基, 羟基 ,C1-3烷氧基,卤素,胺基,C1-3烷胺基,二C1-3烷胺基 ,硝基,羧基,C1-3烷氧羧基,或氰基;此方法包含令下 式所示之化合物(其中Q和P如上所定义,L是选自三 氟甲烷 磺醯氧基,对甲苯磺醯氧基,4-硝基苯磺醯氧基,1-甲 基 四唑-5-基硫基,及苯并 唑-2-基硫基)与化式R2CuLi或 R2Cu(CN)Li2所示之有机铜试剂在-78℃至0℃下于惰性 熔 剂中接触。2.如申请专利范围第1项之方法,其中所 述之接触是在有 等莫耳量之三氟化硼乙醚溶液及有机铜试剂之存 在下进行 。3.如申请专利范围第1项之方法,其中R是C1-6烷基 。4.如申请专利范围第1项之方法,其中R是甲基。5. 如申请专利范围第1项之方法,其中R是C2-6烯基。6. 如申请专利范围第1项之方法,其中R是(Z)-1-丙烯基 。7.如申请专利范围第1项之方法,其中L是三氟甲 烷磺醯氧 基。8.如申请专利范围第1项之方法,其中L是4-硝基 苯磺醯氧 基。9.如申请专利范围第1项之方法,其中L是对甲 苯磺醯氧基 。10.如申请专利范围第1项之方法,其中所述之有 机铜试剂 之化式为R2CuLi。11.如申请专利范围第1项之方法, 其中所述之有机铜试剂 |
