经取代1,2,4–恶二唑衍生物用于对抗体内寄生虫之用途,新颖之经取代1,2,4–恶二唑衍生物及其制法

摘要

本发明系关于式（Ⅰ）新颖经取代1，2，4-恶二唑衍生物及其立体异构物CC (Ⅰ)R1 代表氢、选择地经卤素所取代之C1-C8-烷基、环烷基、烷氧基、羟基、芳基、烷基羰基，烷氧羰基及环烷基，R2 代表氢、卤素、NO2、CN、烷基、卤代烷基、烷氧基或硫代烷基，R3 代表氢、卤素、NO2、CN、烷基、卤代烷基、烷氧基或硫化烷基，R4 代表OH、SH、卤代烷氧基、卤代烷硫基、卤代烷亚磺醯基、卤代烷磺醯基、芳氧基、芳烷氧基、芳硫基、芳烷硫基、烷二氧基、卤代烷二氧基、胺基、烷胺基、二烷胺基、醯胺基、胺基甲醯基、烷亚磺醯基、烷磺醯基、芳亚磺醯基、芳磺醯基、磺醯胺基、烷氧羰基、烷羰基、烷羰氧基、烷氧烷基、烷氧基烷氧基或羟烷氧基、其中当R2或R3基中至少一个不为氢时，R4又可代表卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或硫代烷基，其中当R1代表选择地经取代C1-C8烷基时，R4又可代表烷氧基。其制法及其作为杀体内寄生虫剂之用途。

主权项

1.式(I)新颖经取代1,2,4-恶二唑衍生物及其立体异 构 物其中R1代表氢、选择地经卤素所取代之C1-C4-烷 基,R2 代表氢、卤素、NO2.C1-C4-烷基、卤代C1-C4-烷基、C1- C4-烷氧基或硫代C1-C4-烷基,R3代表氢、卤素、NO2.C1 -C4-烷基、卤代C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或硫代C1-C4- 烷基,R4代表OH、卤代C1-C4-烷氧基、卤代C1-C4-烷硫 基 、至多10个C-芳氧基、至多10个C-芳烷氧基、C1-C4- 烷硫 基、C1-C4-烷二氧基、卤代C1-C4-烷二氧基、二-C1-C4- 烷胺基及C1-C4-烷氧羰基。2.一种制备式(I)经取代1, 2,4-恶三唑衍生物及其立体 异构物之方法其中R1代表氢、选择地经卤素所取 代之C1- C4-烷基,R2代表氢、卤素、NO2.C1-C4-烷基、卤代C1- C4-烷基、C1-C4-烷氧基或硫代C1-C4-烷基,R3代表氢、 卤素、NO2.C1-C4-烷基、卤代C2-C4-烷基、C1-C4-烷氧 基或硫代C1-C4-烷基,R4代表OH、卤代C1-C4-烷氧基、 卤 代C1-C4-烷硫基、至多10个C-芳氧基、至多10个C-芳 烷氧 基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷二氧基、卤代C1-C4-烷二 氧 基、二-C1-C4-烷胺基及C1-C4-烷氧羰基,特点在于将 式( Ⅱ)醯胺 衍生物及其立体异构物式中R2.R3及R4具前 述 定义,a)与式(Ⅲ)羧酸原酯R1-C(O-A)2 (III)式中R1 具前述定义且A代表烷基,特别是甲基或乙基,或b) 与式( Ⅳ)羧酸酯式中R1及A具前述定义或c)与式(Ⅴ)羧酸 酐(R1- CO)2O (Ⅴ)R1具前述定义或d)与式(Ⅵ)羧酸卤化物 式中R1具前述定义且,Ha1代表卤素,如氟、氯或溴, 较 佳为氯,于稀释剂存在下且于反应辅助剂存在下, 进行反 应。3.一种用于对抗体内寄生虫之医药组合物,其 包含至少一 种根据申请专利范围第1项之式(I)经取代1,2,4-恶二