| 主权项 |
1.下式之化合物或其盐式中,A环为 吩环,可任意含 有 除了R3基以外之低级(C1-6)烷基,苯基或烷硫基等取 代基 ;R1为氢,低级(C1-6)烷基,低级(C2-5)烯基或低级(C3- 6)环烷基,皆可为卤素所取代,且可经由-O-,-S-或-NH- 而结合;R2与R3分别为能形成阴离子或于其内可转 化之基 ;X为介于伸苯基和苯基间之直接键和n为整数1或2 。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为四唑 基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3为具 式:-CO-D '之基,其中D'为羟基或任意经取代之烷氧基。4.如 申请专利范围第1项之化合物,其中R3为能化学性地 或在生物的及/或生理的条件下形成阴离子或于其 内可转 化之基。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3 为能形成残基 :-COO-或于其内可转化之基。6.如申请专利范围第1 项之化合物,其中R3为具式:-CO-D '之基,式中D'为羟基或低级(C1-4)烷氧基,任意为低 级( C2-6)烷醯氧基或1-低级(C1-6)烷氧羰氧基所取代。7. 如申请专利范围第1项之化合物,其中具式:之A环为 具 式: 之吩环,可任意地含有除了R3基以外之取代基 。8.如申请专利范围第1项之化合物,其中A环除了R3 基外不 含取代基。9.如申请专利范围第1项之化合物,其中 n为1。10.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1系 经由-O-,- S-或-NH-而结合。11.如申请专利范围第1项之化合物 ,为式(I-1)之化合物 或其制药上可接受之盐:式中,R1为任意经由-O-,-S- 或 -NH-而结合之低级(C1-6)烷基;R3-CO-D'(式中D'为羟基 、或低级(C1-4)烷氧基,于烷基部分任意为低级(C2-6) 烷 醯氧基或1-低级(C1-6)烷氧羰氧基所取代),R2为四唑 基 、R4为氢、低级(C1-4)烷基。12.如申请专利范围第11 项之化合物,其中R3为-CO-D', 式中D'为羟基、或于烷基部分任意为羟基、低级(C 1-4)烷 氧基、低级(C2-6)烷醯氧基或1-低级(C1-6)烷氧羰氧 基取 代之低级(C1-4)烷氧基。13.如申请专利范围第11项 之化合物,其中R2为四唑基。14.如申请专利范围第 11项之化合物,其中R4为氢或低级( C1-4)烷基。15.如申请专利范围第11项之化合物,其 中R4为氢。16.如申请专利范围第1项之化含物,为2- 乙硫基-4-甲基- 1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 吩并[3 ,4-d]咪唑-6-羧酸。17.如申请专利范围第1项之化合 物,为2-甲氧基-4-甲基- 1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 吩并[3 ,4-d]咪唑-6-羧酸乙醯氧甲酯。18.如申请专利范围 第1项之化合物,为2-甲氧基-4-甲基- 1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 吩并[3 ,4-d]咪唑-6-羧酸。19.如申请专利范围第1项之化合 物,为2-乙氧基-4-甲基- 1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 吩并[3 ,4-d]咪唑-6-羧酸。20.如申请专利范围第1项之化合 物,为2-丙氧基-4-甲基- 1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基] 吩并[3 ,4-d]咪唑-6-羧酸。21.一种拮抗血管收缩素Ⅱ之制 药组成物,包括将治疗上 有效量之如申请专利范围第1项之化合物或其制药 上可接 受之盐与制药上可接受之载体、赋形剂或稀释剂 混合。22.一种用于制造式(I)化合物或其盐之方法: 式中,A环 为 吩环,可任意含有除了R3基以外之取代基;R1为氢 , 低级(C1-6)烷基,低级(C2-5)烯基或低级(C3-6)环烷基, 皆可为卤素所取代,且可经由-O-,-S-或-NH-而结合;R2 与R3分别为能形成阴离子或于其内可转化之基;X为 介于 伸苯基和苯基间之直接键或具有不大于两个原子 长度之间 隔基,和n为整数1或2;该法包括将式(Ⅱ)化合物:(或 中 R1,R3和A定义同上)与式(Ⅲ)化合物反应:式中,R2,X 与n定义同上和Z为卤素,及,如需要,将式(I)之化合 物 |
