发明名称 泰乐霉素衍生物及其制法
摘要 本发明系关于4"-O-对甲氧基苦杏仁醯基泰乐霉素。此化合物具有极佳抗菌活性及对动物细胞具降低抑制活性。亦关于此化合物之制法,包括此化合物之医药组成物,及包括投药此化合物之治疗传染病之方法。
申请公布号 TW187707 申请公布日期 1992.07.21
申请号 TW080108160 申请日期 1991.10.16
申请人 美露香股份有限公司 发明人 刀根弘;小凑嘉一郎;田中博;吉冈武男;冈本六郎;本道子;槷力
分类号 A61K31/71;C07H17/08 主分类号 A61K31/71
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种下式表示之4 "—0—对甲氧基苦杏仁醯基泰 乐霉素 :2.根据申请专利范围第1项之化合物,系4" 10—0—[( S) —(+)—对甲氧基苦杏仁醯基]泰乐霉素。3.根据申 请专利范围第1项之化合物,系4"—0—[(R)—( —)—对甲氧基苦杏仁醯基)泰乐霉素。4.根据申请 专利范围第1项之化合物,系4"—0—[()— 对甲氧基苦杏仁醯基]泰乐霉素。5.一种制备4"—0 —对甲氧基苦杏仁醯基泰乐霉素之方法 ,其包括步骤:(a)将具有经保护羟基之经保护对甲 氧基 苦杏仁酸与具有一个或多个保护基之泰乐霉素或 泰乐霉素 衍生物缩合;以及(b)移除保护基而得4 "—0—对甲 氧基 苦杏仁醯基泰乐霉素。6.根据申请专利范围第5项 之制备4 "—0—对甲氧基苦杏 仁醯基泰乐霉素之方法,其中经保护之对甲氧基苦 杏仁酸 系选自包含经保护之(—)—对甲氧基苦杏仁酸,经 保护之 (+)—对甲氧基苦杏仁酸,及经保护之()—对甲氧基 苦 杏仁酸之组群中。7.根据申请专利范围第5项之制 备4 "—0—对甲氧基苦杏 仁醯基泰乐霉素之方法,其中经保护之泰乐霉素系 2 '—0 —乙醯基—4 " '—0—三甲矽基泰乐霉素。8.一种 用于治疗细菌传染病之医药组合物,该组合物包括 有效量之4 "—0—对甲氧基苦杏仁醯基泰乐霉素及 医药上
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