发明名称 用于对抗体内寄生虫之经取代2–巯基菸酸衍生物之用途,新颖之经取代2–巯基菸酸衍生物及其制法
摘要 本发明系关于下通式I化合物之用途□ Ⅰ其中 R1 代表C1至C8-烷基、芳烷基、芳基或杂芳基而任意地以下列基取代:卤基、氰基、硝基、胺基、烷胺基、胺醯基、烷基、芳烷基、卤烷基、烷氧基、芳氧基、卤烷氧基、烷硫基、芳硫基、烷亚磺醯基、芳亚磺醯基、芳磺醯基、卤烷硫基、卤烷亚磺醯基、卤烷磺醯基或羰芳基,X 代表O,或CC R2 代表C1-5-烷基、芳烷基、烯烃基或炔基, R3 代表H或烷基或R1及R3与邻N原子一起代表5-或6-节杂环而含0或N作为添加杂原子且任意以C1-C4烷基取代, R4 代表氢原子、卤基、烷基、卤烷基、氰基、硝基、胺基、胺醯基、苯基、烷氧基、芳氧基、硫烷基及芳硫基而任意地被取代,用以对抗医学及兽医学中之体内寄生虫。
申请公布号 TW187694 申请公布日期 1992.07.21
申请号 TW080107280 申请日期 1991.09.14
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 邦格德;林瓦那;哈艾琴;麦诺特;揭彼得
分类号 C07D213/78;C07D213/80;C07D213/82 主分类号 C07D213/78
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种作为杀线虫之杀体内寄生虫之医药组合物, 其包含 一种通式Ⅰ之化合物其中R1代表C1至C8-烷基、苄基 、乙 基苯基、丙基苯基、含至多8个碳原子之环烷基, 苯基、 基、 啶基、哒 基、吗基、 基、 啶基,其选择 地经一或多个相同或不同之下列基所取代:C1-C4-烷 基 、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤代烷 硫基、C1-C4-烷硫基、卤代磺醯基、 吩基或氯磺醯 基 、C1-C4-烷磺醯基、C1-C4-卤代烷基、卤素、NO2.氰 基、胺基、C1-8-烷胺基、二-(C1-8-烷基)胺基、C1-3 -环烷基胺基、C1-4-烷基苯胺基、C1-4-卤代烷胺基 、 乙醯胺基、苯基、苯硫基及苯氧基,其可选择地经 一个上 述基所取代,X代表0或N-R3基,R2代表C1-5-烷基、苄基 、乙基苯基或C2-6-烯基,R3代表C1-5-烷基、或R1与R3 与相邻N原子一起代表5-或6-节饱和杂环,其含N或0 作 为额外杂原子,R4代表氢,5-氯,6-(C1-4-烷基)或6 -苯基,其选择地经卤素或C1-C4-烷基所取代。2.通式 Ⅰ之新颖经取代2-巯基菸硷酸衍生物其中R1代表 至多含8碳原子之环烷基,苯基、 基、 啶基、哒 基 、吗 基、基、 啶基,其选择地经一或多个相同或, 不 同之下列基所取代:C1-C4-烷基、C1-C4-烷气基、C1- C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷硫基、 卤代磺醯基、 吩基或氯磺醯基、C1-C4-烷磺醯基、 C1- C4-卤代烷基、卤素、NO2.氰基、胺基、C1-8-烷胺基 、二-(C1-8烷基)胺基、C1-3-环烷基胺基、C1-4-烷基 苯胺基、C1-3-卤代烷胺基、乙醯胺基、苯基、苯 硫基及 苯氧基,其可选择地经一个上述基所取代,X代表0或 N-R3 基,R2代表C1-5-烷基、苄基、乙基苯基或C2-6-烯基, R1代表C1-5-烷基、或R1与R3与相邻N原子一起代表5- 或 6-节饱和杂环,其含N或0作为额外杂原子,R4代表氢,5 -氯,6-(C1-4-烷基)或6-苯基,其选择地经卤素或C1 -4-烷基所取代。3.一种制备式Ⅰ化合物的方法其 中X、R1.R2及R4具有如 在申请专利范围第2项中所给予之意义,其特征在 于a)以 式II化合物其中R2及R4具上述意义且Y代表卤基与下 式III 化合物R1-X-H III其中R1及X具上述意义,或b)以下式Ⅰ a之化合物其中R1,R4及X具有上述意义,与下式Ⅳ化 合物 起反应R2 A Ⅳ其中R2具有上述意义但是不代表氢原 子 且A代表卤基,或c)以式Ⅴ化合物其中X、R1及R4具有 上述 意义与下可之化合物而在硷之存在下起反应R1-S-H Ⅵ
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