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1.一种1,3-二氧陆圜烯酸衍生物,见式Ⅰ式中:n为整 数 1;Y为次甲基氧,次乙烯基或次乙基;A1为(1-6C)次烷基 ;R1为一个如式R2.A2-之基团,其中R2为未经取代或带 有至多三个取代基之苯基,该取代基系分别选自:(1 -6C) 烷基,(1-6C)烷氧基,(2-6C)烷醯基,(1-6C)烷硫基,(1 -6C)烷磺醯基,卤素,三氟甲基,硝基与氰基;A2为一个 与R2之直接键结或一个如式-W-C(R4) (R5)-之基团,其 中W为氧,次甲基或一个与R2之直接键结,且R4与R5系 分 别为(1-4C)烷基;Q为一个选自 唑-5-基与咪唑-5-基之 杂环基,后者系未经取代或于咪唑环之1-位置上带 有一个 (1-12C)烷基;且R3为羟基,一个生理上可接受之醇基, 或(1-4C)烷磺醯胺基;或其药学上可接受之盐类。2. 根据申请专利范围第1项之化合物,式中n为1,Y为顺 一 次乙烯基,A1为次乙基且R3为羟基。3.根据申请专利 范围第1或2项之化合物,式中A2为一个与 R2之直接键结或为1-氧-1-甲基乙基。4.根据申请专 利范围第1或2项之化合物,式中R2为4-甲基 -2-硝苯基,4-氰苯基,4-氯-2-氰苯基,2-氰基-4-乙苯 基,4-(1-甲基乙基)-2-氰苯基,4-乙醯基-2-硝苯基,2- 三氟甲苯基或4-甲硫-2-硝苯基。5.根据申请专利范 围第1或2项之化合物,其中Q为 唑-5- 基,1-甲基咪唑-5-基或1-己基咪唑-5-基。6.(4(Z)-6-[(2S ,4S,5R)-2-(1-(4-甲基-2-硝基氧基)- 1-甲基乙基-4-(5- 唑基)-1,3-二氧陆圜-5-基]己烯酸 ,或其生理上可接受之生物可分解之酯或(1-4C)烷磺 醯胺 ;或其药学上可接受之盐。7.一种制备根据申请专 利范围第1项之式Ⅰ化合物或其药 学上可接受之盐之方法,其包含:(a)使一种式Ⅳ二 醇衍 生物其中T1与T2中一者为氢且另一者为氢或一个如 式 CRaRb.OH之基团(其中Ra与Rb为相同或相异之(1-4C)烷基 ) ,与一种如式R1.CHO之醛衍生物或其缩醛,半缩醛或 水合 物反应;(b)使一种式V1,3-二氧陆圜其中Ra与Rb中一者 为氢,甲基或乙基,且另一者为甲基或乙基,与过量 之一 种如式P1.CHO之醛(或其一种水合物,缩醛或半缩醛) 在一 种酸之存在下反应;(c)使一种式Ⅳ化合物,其中T1与 T2 中一者为氢且另一者为烷磺醯基或芳磺醯基,与一 种如式 R1.CHO之醛(或其一种水合物,缩醛或半缩醛)在一种 酸触 媒之存在下反应,续使所得之无环中间物进行硷催 化之环 化作用;(d)为制备该等式Ⅰ中Y为次乙烯基R3为羟基 之化 合物时,使一种式Ⅵ醛与一种如式:R3P=CH.A1CO2-M+之 威特试剂(Wittig reagent)反应,式中R为(1-6C)烷基或 芳基且M+为一种阳离子;(e)为制备该等式Ⅰ中R3为 羟基 之化合物时,系分解一种式Ⅶ之酯其中R8为(1-6C)烷 基, 苯基或苄基,后二者在芳香环上可视需要带有1或2 个卤素 ,(1-4C)烷基或(1-4C)-烷氧基取代基;(f)制备一种式Ⅰ 中Y为次乙烯基之化合物时,系氢化一种式Ⅷ化合 物,式 中Y2为次乙烯基或次乙炔基;(g)制备一种式Ⅰ中Y为 次甲 基氧之化合物时,系使一种式Ⅸ之醇与一种式X之 烷酸衍 生物反应,式中L为一个脱离基;之后,当需要一种式 Ⅰ 化合物之盐类时,使式Ⅰ化合物与可提供生理上可 接受之 离子之适当硷或酸反应,或利用任何其他习用之盐 形成程 序制得;且当需要一种式Ⅰ化合物之旋光活性型时 ,上述 方法之一可使用一种旋光活性起始物质进行或解 析式Ⅰ化 合物之消旋型;当需要一种生理上可接受之生物可 分解之 酯或烷磺醯胺时,利用一种习知之酯化或磺酯胺化 作用制 程转化一种式Ⅰ中R3为羟基之化合物;且其中R1,R2,R 3 ,n,A1,Y,A2与Q之定义系如根据申请专利范围第1项所 定义。8.一种治疗涉及血栓素A2(TXA2)或前列腺素H2, D2及/或 F2之疾病之医药粗合物,其包含根据申请专利范 围第1 项之化合物,或其药学上可接受之盐,及一种药学 上可接 受之稀释剂或载体。9.一种式XV化合物,式中R10为(1 -6C)烷基或苯基(1-4C) 烷基,R11为氢或苯基且R3代表一个选自(1-6C)烷基,苯 |
