| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE 1-HETEROARIL-4-/(2,5-PIROLIDINDION-1-IL)-ALKIL/-PIPE RAZ KIH DERIVATA, formule: i njihovih farmaceutski prihvatljivih adicionih soli sa kiselinama, gde R1 predstavlja C1-4alkil, trifluorometil ili Z-supstituisani fenil, pri cemu je Z vodonik ili halogen; ili R1 sa R2 gradi C4-5 alkilenski most koji inkorporira kondenzovani Z-supstituisani fenil, pri cemu je Z kao sto je definisano gore; ili R1, zajedno sa R3, obrazuje kondenzovani cikloheksenil prsten ili X1-X4 tetra-supstituisani fenil, pri cemu su X1-X4 nezavisno odabrani od vodonika, halogena ili nitro; R2 je C1-4 alkil ili Z-supstituisani fenil, gde je Z kao sto je definisano gore, ili R2, zajedno sa R1, gradi alkilenski most kao sto je definisano ranije; ili je R2 odsutno, a R1 i R3 grade kondenzovani prstenasti sistem kao sto je definisano gore; R3 je vodonik ili, zajedno sa R1, obrazuje kondenzovani prstenasti sistem kao sto je definisano gore; B predstavlja R4, R5-disupstituisani heterociklicni prstenasto sistem odabran iz grupe koja se sastoji od benzoizotiazola, piridina i pirimidina, pri cemu su R4 i R5 nezavisno odabrani od C1-4alkil, C1-4alkoksi, C1-4alkiltio, cijano, halogena i vodonika; i n je 2-4; naz nacen time, sto jedinjenje formule: u kojoj su R1, R2, R3 i n kao sto je definisano ranije, reaguje sa jedinjenjem formule: Q ---- B (VII) u kojoj je B kao sto je definisano gore a Q je pogodna odlazeca grupa, kao sto je hloro, bromo, jodo, sulfat, fosfat, tozilat ili mezilat, u rastvaracu kao sto je benzol, dimetilformamid, etanol, acetonitril, toluol ili n-butil alkohol, na temperaturi refluksa reakcione smese, da bi se dobilo zeljeno jedinjenje formule (I) koje se, po potrebi, nakon toga prevodi u svoju farmaceutski prihvatljivu adicionu so, reakcijom sa pogodnom kiselinom. Prijava sadrzi jos 4 patentna zahteva.
|
