| 摘要 |
POSTUPAK ZA IZRADU 2-ALKOKSI-N-(1-AZABICIKLO/2,2,2/OKTAN-3-IL)-AMINOBENZAMIDA, koji ima formulu u kojoj je R vodonik ili C1-C8 nizi alkil, prvenstveno C1-C4 nizi alkil, R1 je nizi C1-C8 nizi alkil, prvenstveno C1-C4 nizi alkil, R2 je odabran iz grupe koja se sastoji od vodonika, halogena Cl, Br, J, F, prvenstveno Cl, Br; ili nizeg alkoksi sa C1-C3 ugljenikovih atoma; i Am je odabran od amino, metilamino ili dimetilamino, i adicionih soli jakih mineralnih kiselina, naznacen time, sto adiciona so kiseline 3-aminohinuklidina koja ima formulu u kojoj je R vodonik ili C1-C8 nizi alkil, prvenstveno C1-C4 nizi alkil i X je anjojn jake mineralne kiseline, na pr. sone ili sumporne kiseline, i ekvivalentan odnos HX prema hinuklidinskom azotu je oko 1:1 reaguje sa derivatom aminobenzove kiseline koja ima formulu u kojoj je R1 C1-C8 nizi alkil, prvenstveno C1-C4 nizi alkil; R2 je odabran iz grupe koja se sastoji od vodonika, halogena Cl, Br, J, F, prvenstveno Cl, Br ili C1-C8 nizeg alkila prvenstveno C1-C4 nizeg alkila, Am je odabran od amino, metilamino ili dimetilamino, u prisustvu kondenzacionog agensa N, N'-dialkilkarbodiimida, prvenstveno N,N'-diciklokarbodiimida u rastvoru piridin vode u kome je odnos zapreminskog % piridina prema zapreminskom % vode moze da se krece u opsegu od 50:50 do 90:10 na temperaturi od oko 0-50 C da se dobije smesa koja se sastoji od piridina, vode, adicione soli kiseline N-(1-azabiciklo/2.2.2/oktan-3-ilaminobenzamida koja ima formulu u kojoj R, R1, R2, Am i X imaju gore data znacenja i sporednog proizvoda, N, N'-dialkilkarbamida; zatim smesa razblazi, ako je potrebno, sa vodom da se rastvori nesto istalozene adicione soli kiseline benzamida, odvoji sporedni proizvod N, N'-dialkil karbamid da se dobije piridin-vodeni rastvor benzamidne adicione soli kiseline i odstrani piridin pod smanjenim pritiskom kao azeotrop piridin voda dodajuci vodu, ako je potrebno, i odvoji mala kolicina N,N'-dialkilkarbamida da se dobije vodeni rastvor benzamidne adicione soli kiseline, u vodeni rastvor dodaje jaka baza da se neutralise kiselinska komponenta adicione soli kiselina, ohladi i kristalise, filtruje, ispira i suse kristali da se dobije slobodna baza 2-alkoksi-N-(1-azabiciklo/2.2.2./oktan-3-il)-aminobenzamida koji ima formulu u kojoj su R, R1, R2 i Am kako su definisani gore. Prijava sadrzi jos 6 zavisnih zahteva.
|
