| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE 1,2,4-TRIAZOLON JEDINJENJA, formule: u kojoj R predstavlja vodonik, C1-4 alkil, C1-4 acil, fenil- C1-4 alkil ili fenil-C1-4 acil; n ima vrednost 2-4; Y je hloro; i Z predstavlja vodonik ili grupu , gde je R1 vodonik, fluoro, metoksi ili trifluorometil, i njihovih farmaceutski prihvatljivih soli naznac en time, sto hidrazin reaguje sa jedinjenjem formule: u kojoj je P kiselo-labilna zastitna grupa, kao sto je metoksimetil, C1-4 alkil ili C1-4 alkilfenil, u metanolu, na temperaturi oko ) C, da bi se dobija hidrazidni ntermedijer formule: pa se u reakcionu smesu dodaje jedinjenje formule: u kojoj Z i n imaju znacenje kao gore, na temperaturi od 0-5 C, da bi se dobilo jedinjenje formule: u kojoj su Z, n i P kao sto je definisano gore; sto se dobijeno jedinjenje formule (IV) dalje ciklizuje, zagrevanjem na temperaturi refluksa, u 5% rastvoru KOH, da bi se dobilo jedinjenje formule: koje se alkiluje sa 1-(3-hloropropil)-4-(3-hlorofenil) piperazinom, u rastvaracu kao sto je acetonitril i na temperaturi refluksa, pri cemu se dodaje blaga kiselina, kao sto je tetrabutilamonijum hidro sulfat, da bi se izvrsilo cepanje zastitne grupe P i dobilo jedinjenje formule I u kome R predstavlja vodonik; i sto se, prema potrebi, dobija jedinjenje formule I u kojoj je R razlicito od vodonika reakcijom Na-soli jedinjenja formule I u kojoj R predstavlja vodonik, sa jedinjenjem RX, u kome R ima gornja znacenja osim vodonika, a X moze biti hlor, brom, jod ili tozilat; i sto se, prema potrebi, dobijeno jedinjenje formule I prevelo u svoju farmaceutski prihvatljivu adicionu so sa kiselinom.
|
