| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE NOVIH SUPSTITUISANIH BENZAMIDA formule: u kojoj je R3 vodonik ili, kada su R4 i R5 oba atomi vodonika, R3 moze da bude C1-4 alkoksi; R4 je vodonik, amino ili C1-4 alkoksi; R5 je vodonik, hloro, bromo, fluoro, trifluorometil, C1-4 alkiltio, C1-4 alkansulfinil, C1-4 alkansulfonil, sulfamil ili R6-(CO)-, ili R4 i R5, uzeti zajedno, mogu da predstavljaju -HN-N=N-; R6 je C1-4alkil, C2-4 alkenil ili C2-4alkinil; R1 predstavlja grupu formule: n je ceo broj sa vrednostima od 1 do 4; R7 i R8 su isti ili razliciti i predstavljaju C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4alkinil ili grupu formule: R10 je vodonik ili C1-4alkoksi; R17 je vodonik, halogen, C1-4alkil ili C1-4alkoksi; A je kiseonik ili S (O)p; R2 predstavlja grupu formule: X je kiseonik, sumpor ili =NOR16; Z je -(CH2)p-, kiseonik ili S (O)p; B predstavlja piridil ili oksazolidinil; m je 2 ili 3; p je O, 1 ili 2; q je ceo broj sa vrednostima od 0 do 4; r je 2 ili 3; R9 je vodonik ili C1-4alkil; R11, R12, R13, R15 i R16 su isti ili razliciti i predstavljaju vodonik, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4alkoksi-C1-4alkil, C5-7cikloalkil ili grupu formule: pod uslovom da, kada je R11, R15 ili R16 C2-4 alkenil ili C2-4 alkinil, nezasiceni ugljenikov atom ne mora da bude direktno vezan za atom kiseonika ili azota; R14 je vodonik, halogen, C1-4 alkil, C2-4alkenil, C2-4 alkinil, C5-7cikloalkil, hidroksi, C1-4alkoksi, C2-4alkeniloksi, C1-4alkoksikarbonil-C2-4-alkenil, hidrazino, acetilhidrazino, fenil ili grupa formule: R18 i R19 su isti ili razliciti i predstavljaju vodonik ili C1-4 alkil; R20 i R21 su oba atomi vodonika ili, uzeti zajedno, predstavljaju grupu formule: ili R12 i R13, uzeti zajedno sa ugljenikovim atomom za koji su vezani, obrazuju zasiceni prsten sa 5 do 7 atoma koji po potrebi sadrzi jedan ili vise hetero-atoma odabranih od kiseonika, azota i sumpora; ili R12 i R14, uzeti zajedno sa ugljenikovim atomima za koje su vezani, grade zasiceni ili nezasiceni prsten sa 5 do 7 atoma koji po potrebi sadrzi jedan ili vise hetero-atoma odabranih od kiseonika, azota i sumpora,; ili R14 i R15, uzeti zajedno sa ugljenikovim i kiseonikovim atomima za koje su vezani, grade zasiceni prsten sa 3 do 7 atoma koji sadrzi kiseonik; i njihovih netoksicnih, farmaceutski prihvatljivih soli, hidrata, solvata ili kvaternernih amonijumskih soli, naznacen ti me, sto jedinjenje formule: u kojoj su R1, R3, R4 i R5 kao jsto je definisano gore, reaguje sa jedinjenjem formule: R2-L u kojoj je R2 kao sto je definisano gore a L je odlazeca grupa kao sto je hloro, bromo, metnsulfoniloksi ili p-toluolsulfoniloksi, u prisustvu baze kao sredstvo za vezivanje kiseline, da bi se dobilo zeljeno jedinjenje formule (I) koje se, po potrebi, prevodi u svoju netoksicnu, farmaceutski prihvatljivu so, hidrat, solvat ili kvaternernu amonujumsku so.
|
