发明名称 肽免疫兴奋剂的制备
摘要 式I所示的肽类化合物和它们可用作医药的碱式盐,其药物配方及其作为抗感染剂的用途。式I中,R<sub>1</sub>为烷基、环绕基或环烷甲基;R<sub>2</sub>为氢或烷基;R<sub>3</sub>为羟基或具有下式的氨基酸残基,<img file="86107931.0_ab_0.GIF" wi="315" he="136" />其中,X为氢、烷基或羟甲基,a是0到4的整数,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>是烷基、氢、苄基或环己基甲基。
申请公布号 CN1017436B 申请公布日期 1992.07.15
申请号 CN86107931.0 申请日期 1986.11.24
申请人 美国辉瑞有限公司 发明人 詹姆斯·帕特里克·里齐
分类号 C07K5/04;A61K37/02 主分类号 C07K5/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗才希
主权项 1、一种制备下式化合物的方法,<img file="86107931_IMG3.GIF" wi="800" he="495" />式中:R<sub>1</sub>为含2到10个碳原子的烷基、含4到7个碳原子的环烷基或含6到8个碳原子的环烷基甲基;R<sub>2</sub>为氢或含1到3个碳原子的烷基;R<sub>3</sub>为羟基或者是具有下式的一个氨基酸残基,<img file="86107931_IMG4.GIF" wi="633" he="240" />式中:X为氢、含1到2个碳原子的烷基或羟甲基,n是0到4的一个整数;R<sub>4</sub>为氢、含1到6个碳原子的烷基或苄基;而R<sub>5</sub>为氢、含1到6个碳原子的烷基、6到8个碳原子的环烷基甲基或苄基,其特征在于,用具有下式的化合物,<img file="86107931_IMG5.GIF" wi="800" he="426" />式中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>定义如上,与具有下式化合物脱水偶合,<img file="86107931_IMG6.GIF" wi="660" he="233" />其中,不参与反应的官能基团可被保护,并且X、n和R<sub>5</sub>定义如前,随后除去保护基团,并且,如果需要,制备可用于医药的产品的碱式盐。
地址 美国纽约州