发明名称 |
含有甾族化合物类固醇酯的脂质体的制备方法 |
摘要 |
本发明有关制备治疗和控制呼吸道发炎的主要药物组成物的方法是脂质体和分子式(I)的化合物结合。式中:Q和R′正如在说明书和权利要求书已定义了的。本发明还有关分子式(I)化合物洽疗呼吸道发炎的方法。 |
申请公布号 |
CN1017402B |
申请公布日期 |
1992.07.15 |
申请号 |
CN85105713.6 |
申请日期 |
1985.07.27 |
申请人 |
德拉科公司 |
发明人 |
B·I·阿克塞尔森;R·I·布拉特桑德;C·M·O·达尔巴克;L·A·卡尔斯特罗姆;J·W·特罗法斯特 |
分类号 |
A61K31/58;A61K31/575;//(A61K31/58,31:685)(A61K31/575,31:685) |
主分类号 |
A61K31/58 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
齐曾度 |
主权项 |
1、一种应用于呼吸道的药物组合物的制备方法,包括将脂质体和分子式(Ⅰ)的化合物相组合见图A<img file="85105713_IMG2.GIF" wi="520" he="167" />这里Q是R<sup>1</sup>是含11至19个碳原子的饱和或不饱和、直链或带支链的烷基;R是H,-COCH<sub>3</sub>,-COC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>,-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,或-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>;其特征在于:a)将分子式(Ⅰ)化合物和卵磷脂溶解在有机溶剂里,b)直接在含水环境中蒸发溶剂,得到在水环境中的脂质体,或c)蒸发溶剂后,将类脂化合物层分散在含水的介质里,水中含有或不含乳糖,以及d)摇动或用声波处理所得到的悬浮液,或e)干燥脂质体悬浮液;所述式(Ⅰ)化合物是由式Q-OH的化合物与式R<sup>1</sup>COOH的化合物反应而成,其中Q与R<sup>1</sup>的定义同前;或由式Q-OH化合物与式R<sup>1</sup>CO-X化合物反应而成,其中Q与R<sup>1</sup>的定义同前,X为卤素原子或<img file="85105713_IMG3.GIF" wi="183" he="93" />基团,R<sup>2</sup>的定义同R<sup>1</sup>;或由式Q-X<sup>1</sup>化合物与式R<sup>1</sup>COO<img file="85105713_IMG4.GIF" wi="66" he="50" />化合物反应而成,其中Q与R<sup>1</sup>的定义同前,X<sup>1</sup>是一种离去基团,A<img file="85105713_IMG5.GIF" wi="22" he="54" />是一种阳离子。 |
地址 |
瑞典隆德 |