制备β-内酰胺类抗生素的方法

摘要

一种有效的抗菌剂和动物生长促进剂即新的β-内酰胺化合物的制备方法，该化合物具式I的结构式，该方法包括，将式II的化合物的羧基活化而转化为混合的酸酐、磺酸酯或活性酯，然后与式III的化合物反应，反应后，脱去有关的保护基，得到目的化合物的盐，或从这些盐制成其游离酸。各通式中取代基定义见说明书中所述。

主权项

1、制备按通式(Ⅰ)的β-内酰胺化合物的方法：式中，X代表下式基团其中，R⁵代表氢，C₁-C₄烷基，卤素；R²代表氢或氨基保护基；R³代表氢；R⁴代表氢或羧基保护基，或碱金属或铵离子；R¹代表下式基团其中，R⁶代表氢，或R⁶与R⁷共同形成一个双键；R⁸代表氢，C₁-C₄烷基；Y代表N，CR⁹，或者Y-R⁷代表C=O；Z代表NH，O，S；R⁹代表氢，C₁-C₄烷基，氨基，三氟甲基；该方法的特征在于，将通式(Ⅱ)化合物其中R¹按上述定义，R²代表氨基保护基，之中的羧基进行活化而转化为混合的酸酐、磺酸酯或活性酯，再与通式(Ⅲ)的化合物反应，其中，R³，R⁴，X具上述之定义，反应后，脱去有关的保护基，得到目的化合物的盐，或从这些盐再制成相应的游离酸。