1,2-二氢化茚和喹啉衍生物

摘要

公开了新的二氢化茚和喹啉衍生物，例如，可用作抗局部缺血剂，其结构式如下：其中，A、X、R₁—R₇如文中所限定。

主权项

1、制备下式化合物的方法 式中，X可以是O、S或NCN；其前提是：当X是O或S时，A是单键；或者当X是NCN时，A可以是单键、-CH2-，-NR9-，-S-，-SO-或-SO2-，其中R9是氢或1至4个碳原子的低级烷基； Y是-NR8，-O-，-S-或 ； R1是芳基、芳烷基、杂环或(杂环)烷基； R2是氢、羟基、 ； R3和R4各自独立地是氢、烷基或芳烷基；或者R3和R4与和它们所连接的碳原子一起形成5-7元碳环； R5选自氢、烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳烷基、环烷基烷基、-CN，-NO2，-COR，-COOR，-CONHR，-CONR2，-CF3，-S-烷基、-SO烷基、-SO2烷基、 (O-烷基)2 ，卤素、OCF3，OCH2CF3， 其中，在上述各基团中的R可以是氢、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、(环烷基)烷基或卤代烷基； R5选自氢、烷基、卤素、羟基、O-烷基、氨基或取代的氨基、O-烷基、-OCO烷基、-OCONR烷基、-NRCO烷基和NRCOO烷基、NRCONR2，其中，在上述各基团中的R可以是氢、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、(环烷基)烷基或卤代烷基； R7和R8各自独立地选自氢、烷基、芳烷基； 或者R1与R8、或R1与R7、或R7与R8一起可以形成5-至7-元环；该环还可包括与所述5-至7元环中两个碳原子稠合的芳香基团； n是1、2或3； R10是氢、羟基、烷基或-O-烷基， 该方法包括：在溶剂中，在偶合剂存在下，使下式Ⅱ化合物与下式Ⅲ化合物反应， 或者，在溶剂中，使式Ⅱ化合物与下式化合物反应， 或者，使式Ⅱ化合物与式R1N=C=Z(Z是氧或硫)化合物反应，或者，在溶剂中，在氨类催化剂存在下，使式Ⅱ化合物与下式化合物反应， 或者，在溶剂中，在碳化二亚胺存在下，使式Ⅱ化合物与下式化合物反应 式中，X′是-OH或-Cl，或者是在碱存在下使式Ⅱ与酰氯反应，或者，在溶剂中使式中X是氧的式Ⅰ化合物与Lawesson试剂或P4S10反应。