| 发明名称 | 可用作脑啡肽酶和血管紧张素转化酶抑制剂的新巯基乙酰基酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及某些新巯基乙酰基酰胺化合物，可用作脑啡肽酶或ACE抑制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1061971A | 申请公布日期 | 1992.06.17 |
| 申请号 | CN91109938.7 | 申请日期 | 1991.10.18 |
| 申请人 | 默里尔多药物公司 | 发明人 | 加里·A·弗林;菲里浦·雷;阿兰·M·沃肖斯基;道格拉斯·W·贝特;沙加丝·梅迪;尤金·L·吉罗斯;蒂莫西·P·伯克霍尔德 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/55;//(C07D471/04,221:00,223:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 吴大建 |
| 主权项 | 1、下式化合物制法 <img file="911099387_IMG1.GIF" wi="893" he="753" />其中 A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>分别为氢或-COOR<sub>4</sub>，R<sub>4</sub>为二苯甲基；条件是A<sub>1</sub>为氢时，A<sub>2</sub>为-COOR<sub>4</sub>，而A<sub>1</sub>为-COOR<sub>4</sub>，A<sub>2</sub>为氢； B<sub>1</sub>和B<sub>2</sub>分别为氢；羟基；-OR<sub>5</sub>，R<sub>5</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或Ar-Y-基；或B<sub>1</sub>和B<sub>2</sub>与邻近碳原子相连时，B<sub>1</sub>和B<sub>2</sub>与该邻近碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基； R<sub>2</sub>为氢，C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>或Ar-Y-基； R<sub>3</sub>为乙酰基或苯甲酰基；和 n为整数0或1， 其中包括将下式化合物在三苯膦和氧化剂存在下与三氟乙酸或硫羟苯甲酸反应 <img file="911099387_IMG2.GIF" wi="887" he="773" />其中 A<sub>1</sub>，A<sub>2</sub>，B<sub>1</sub>，B<sub>2</sub>，n和R<sub>2</sub>如上述。 | ||
| 地址 | 美国俄亥俄州 | ||