| 发明名称 | 5，6-二氢-2-(取代的苯基)-1，2，4-三嗪-3，5(2H，4H)-二酮类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 新的5，6-二氢-2-(取代的苯基)-1，2，4-三嗪-3，5(2H，4H)-二酮类的制备方法，它可以有效的破坏或防止受原生动物侵害的机体内这类原生动物的生长。 | ||
| 申请公布号 | CN1017049B | 申请公布日期 | 1992.06.17 |
| 申请号 | CN87100531.X | 申请日期 | 1987.02.02 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | 古斯塔夫·玛丽亚·伯克斯;阿方斯·赫尔曼·玛格蕾塔·雷梅克斯;维克托·西皮多 |
| 分类号 | C07D253/06;C07D253/065;C07D403/10;A61K31/53 | 主分类号 | C07D253/06 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 齐曾度 |
| 主权项 | 1、具有通式(Ⅰ)的化合物的制备方法：<img file="87100531_IMG1.GIF" wi="667" he="400" />(Ⅰ)，式中：Ar是卤代苯基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基苯基；R是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>1</sup>是氰基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨羰基、氨羰基、(4-C<sub>1-4</sub>烷基-1-哌嗪基)羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基、或苯羰基；R<sup>2</sup>是卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>3</sup>是氢或卤素；R<sup>4</sup>是氢、苄基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、或苯基C<sub>3-4</sub>链烯基；R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷羰基、或苯羰基；其特征在于，所述方法是在乙酸中、在回流温度条件下用锌还原式(Ⅱ)的化合物，得到式(Ⅰ-a)化合物<img file="87100531_IMG2.GIF" wi="800" he="322" />并可以进一步用式R<sup>5-a</sup>W的化合物与式(Ⅰ-a)化合物进行N-酰化反应，得到式(Ⅰ-b)的化合物，其中R<sup>5-a</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷羰基或苯羰基，W代表反应活性离去基团卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷羰氧基；<img file="87100531_IMG3.GIF" wi="753" he="420" />(Ⅰ-b)。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||