| 发明名称 | 抗肿瘤试剂活性的增进2.6-二甲基-4-(吡唑骈[1，5-α]吡啶-3-基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸酯衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明是关于下式所示的抗肿瘤试剂活性的增进剂2，6-二甲基-4-(吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸酯衍生物及其可药用的盐的制备方法。该方法包括将2-乙酰基-3-(吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基)丙烯酸酯衍生物与3-氨基巴豆酸酯衍生物反应；或将3-甲酰基吡唑并[1，5-a]吡啶衍生物与乙酰乙酸酯衍生物和3-氨基巴豆酸酯衍生物反应。<img file="87101183.2_ab_0.GIF" wi="274" he="217" /> | ||
| 申请公布号 | CN1016783B | 申请公布日期 | 1992.05.27 |
| 申请号 | CN87101183.2 | 申请日期 | 1987.11.25 |
| 申请人 | 杏林制药株式会社;财团法人癌研究会 | 发明人 | 稻叶实;篠田泰誉;饭沼富知夫 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/44;//(C07D471/04,221:00,231:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 罗才希 |
| 主权项 | 1、一种制备式(Ⅰ)所示的新的2，6-二甲基-4-(吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸酯衍生物的方法，式(Ⅰ)为：<img file="87101183_IMG2.GIF" wi="800" he="395" />[其中，R和R<sub>3</sub>各自独立地代表C<sub>1-10</sub>烷基或<img file="87101183_IMG3.GIF" wi="347" he="133" />(A是直链或支链低级亚烷基，而R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地代表低级烷基、芳烷基或互相连接成为含有其他杂原子的六节环)，R<sub>2</sub>是氢原子而R<sub>1</sub>是低级烷基]，该方法包括通过加热使式(Ⅴ)所示的2-乙酰基-3-(吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基)丙烯酸酯衍生物与式(Ⅵ)所示的3-氨基巴豆酸酯衍生物反应，式(Ⅴ)和(Ⅵ)分别为：<img file="87101183_IMG4.GIF" wi="800" he="170" />式(Ⅴ)中的R、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和式(Ⅵ)的R<sub>3</sub>的定义同上。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||