后莫二糖类降血糖药的制备方法

摘要

本文叙述了作为碳水化合物消化酶有效抑制剂的后莫野尻霉素糖苷类(homonojirimycin glycosides)化合物。该类化合物可用适当受保护的后莫野尻霉素(homonojirimycin)与受保护的糖基卤化物进行反应，然后再用除去保护基的方法制备。

主权项

1、制备具有下式的化合物及其药学上可以接受的酸加盐的方法式中R为葡萄糖基、半乳糖基、岩藻糖基、核糖基、纤维素二糖基、麦芽糖基、麦芽三糖基、纤维三糖基、阿糖基或木糖基；该方法包括使下式化合物式中Bn为苄基，CBZ为苄氧基羰基，和糖基溴化物或氯化物反应，其中糖基与上述R基团的定义一致，而羟基用苄基或用含有直到6个碳原子的链烷酰基保护，接着在药学上可接受的酸存在下进行适当的催化氢化和皂化，以除去苄基或酯保护基得药学上可接受的酸加成盐，必要的话，随有用标准的中和法得游离胺。