药物组合物及其制备方法

摘要

本文公开了含有免疫抑制活性的下式化合物的药物乳剂组合物或有机溶剂的药物溶液组合物：式中各取代基的定义参阅说明书。

主权项

1、含有通式(Ⅰ)的三环化合物或其药物上可接受的盐、药物上可接受的乳化剂和药物上可接受的油相组份的药物组合物： 式中：R¹和R²、R³和R⁴、R⁵和R⁶每对邻位都可各自表示2个邻位氢原子或在邻位碳原子之间形成与之连接的另一键；除上述定义外，R²可表示烷基； R⁷表示氢，羟基，被护羟基或烷氧基，或与R¹连接，可以表示氧基； R⁸和R⁹各自表示氢或羟基； R¹⁰表示氢，烷基，由1个或多个羟基取代的烷基，链烯基，由1个或多个羟基取代的链烯基，或由氧基取代的烷基； X表示氧基，(氢原子，羟基)，(氢原子，氢原子)或-CH₂O-； Y表示氧基，(氢原子，羟基)，(氢原子，氢原子)或N-NR¹¹R¹²或N-OR¹³； R¹¹和R¹²各自表示氢原子，烷基，芳基或甲苯磺酰基； R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷，R¹⁸，R¹⁹，R²²和R²³各自表示氢原子或烷基； R²⁰和R²¹各自表示氧基，或分别表示(R²⁰a，氢原子)和(R²¹a，氢原子)；R²⁰a和R²¹a各自表示羟基，烷氧基或OCH₂OCH₂CH₂OCH₃，或R²¹a是被护羟基；此外，R²⁰a和R²¹a可一起表示环氧环上的氧原子； n表示1，2或3； 除上述定义外，Y，R¹⁰和R²³和与之连接的碳原子一起，可表示含N-，S-或O-的5元或6元杂环，该杂环可以是饱和的或不饱和的，并且可由1个或多个选自烷基、羟基、被1个或多个羟基取代的烷基、烷氧基苄基和-CH₂Se(C₆H₅)的基团取代。