| 摘要 |
La présente invention concerne un composé présentant la structure (I) dans laquelle l'anthracycline est de la doxorubicine, de la daunorubicine ou un dérivé de ces substances, n représente l'azote 3' de la daunosamine; Ra représente H ou alkyle; X représente O, S, CRc2 ou NRc, Rc représentant ici H ou alkyle; Rb représente alkyle ou aryle; n vaut 1 à 6; et m vaut 0 à 6. Ra et Rc sont de préférence H, méthyle, éthyle, propyle ou butyle, bien que d'autres substituants alkyle puissent être utilisés. Rb représente alkyle ou aryle. Le composé selon la présente invention peut être activé in vivo par des estérases et une déshydratation spontanée pour former un aldéhyde. L'aldéhyde peut s'accoupler avec des nucléophiles de macromolécules intracellulaires. Les composés selon la présente invention présentent une efficacité cytotoxique dans l'inhibition de cellules de myélome humaines. |
