发明名称 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,4,6-TRIIODO-5-AMINO-N-ALKYLISOPHTHALAMIC ACID AND 2,4,6-TRIIODO-5-AMINO-ISOPHTHALAMIDE COMPOUNDS.
摘要 Le procédé amélioré décrit sert à préparer un composé choisi parmi de l'acide 2,4,6-triiodo-5-amino-N-alkylisophtalamique, des sels de cet acide, des esters de cet acide, du 2,4,6-triiodo-5-amino-isophtalamide, du 2,4,6-triiodo-5-amino-N-hydroxyalkyl-isophtalamide et du 2,4,6-triiodo-5-amino-N,N'-bishydroxyalkyl-isophtalamide. Un substrat d'un composé choisi parmi de l'acide 5-amino-N-alkylisophtalamique, des sels de cet acide, des esters de cet acide, du 5-amino-isophtalamide, du 5-amino-N-hydroxyalkyl-isophtalamide et du 5-amino-N,N'-bishydroxyalkyl-isophtalamide est amené à réagir avec un halogénure d'iode dans un milieu de réaction aqueux. Selon l'amélioration apportée à la présente invention, le substrat et une source d'halogénure d'iode sont ajoutés au milieu de réaction à des cadences relatives telles que, à n'importe quel moment pendant le cycle d'addition, le substrat soit présent en excédant stoichiométrique par rapport à l'halogénure d'iode, alors que la différence entre la quantité cumulative du substrat qui a été ajoutée au milieu à ce moment exprimée comme une proportion de la charge finale totale du substrat et la quantité cumulative de la source d'halogénure d'iode qui a été ajoutée au milieu à ce moment, exprimée comme une proportion de la charge finale totale de la source d'halogénure d'iode, ne dépasse pas 10 %. Lorsque le substrat est du 5-amino-isophtalamide, du 5-amino-N-hydroxyalkyle-isophtalamide ou du 5-amino-N,N'-bishydroxyalkyl-isophtalamide, la quantité cumulative de l'halogénure d'iode peut être présente selon un excédent stoichiométrique ne dépassant environ 10 % du substrat, calculé sur la même base. D'autres améliorations, telles que respectivement l'incorporation d'une composition tampon alcaline et une réalisation du procédé mentionné ci-dessus à un niveau de dilution relatif élevé, sont également décrites.
申请公布号 EP0484328(A1) 申请公布日期 1992.05.13
申请号 EP19900901154 申请日期 1989.11.08
申请人 MALLINCKRODT, INC. 发明人 CROSS, GREGORY, D.;CHAPMAN, ROBERT, C.
分类号 A61K49/04;C07C231/12;C07C237/46 主分类号 A61K49/04
代理机构 代理人
主权项
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