| 主权项 |
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法： <img file="911057838_IMG2.GIF" wi="1247" he="440" />其中 R<sup>1</sup>为氢，甲氧基或甲酰胺基； R<sup>2</sup>为酰基： CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>为羧基或羧酸根阴离子，或者R<sup>3</sup>为易被去掉的羧基保护基；R<sup>4</sup>代表至多4个取代基，选自：烷基，链烯基，炔基，烷氧基，羟基，卤素，氨基，烷氨基，酰氨基，二烷基氨基，CO<sub>2</sub>R，CONR<sub>2</sub>，SO<sub>2</sub>NR<sub>2</sub>(其中的R为氢或C<sub>1-6</sub>烷基)，芳基和杂环基，这些基因可以相同或不同，而且其中的任一R<sup>4</sup>烷基取代基可被任何其它的R<sup>4</sup>取代基任意取代；X为S，SO，SO<sub>2</sub>，O或CH<sub>2</sub>；m为1或2；n为O，此方法包括： (a)将式(Ⅱ)化合物或其盐： <img file="911057838_IMG3.GIF" wi="1227" he="467" />其中R<sup>1</sup>，CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>，R<sup>4</sup>，m，n和X定义同式(Ⅰ)，其中的任何反应基团可被保护，氨基可被允许酰化的基团任意取代；用式(Ⅲ)酸的N-酰化衍生物处理： <chemistry num="001"><chem file="91105783_cml002.xml" /></chemistry>OH (Ⅲ) 其中R<sup>2</sup>定义如式(Ⅰ)，而且其中的任何反应基团可被保护；或 (b)将式(Ⅳ)化合物环化： <img file="911057838_IMG4.GIF" wi="1307" he="507" />其中X，R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，R<sup>3</sup>，R<sup>4</sup>，m，n和CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>如式(Ⅰ)中定义，P<sup>1</sup>为含磷残基；或 (c)将式(Ⅹ)化合物： <img file="911057838_IMG5.GIF" wi="1040" he="433" />其中R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>和X定义如式(Ⅰ)，L为离去基团，用式(Ⅺ)化合物处理： <img file="911057838_IMG6.GIF" wi="967" he="227" />其中Z为有机铜酸根基团，且R<sup>4</sup>和m的定义如式(Ⅰ)的含义； 此后，如需要或适宜，进行下列一个步骤： ⅰ)去掉任何保护基； ⅱ)转化基团CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>为不同的基团CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>； ⅲ)转变基团R<sup>2</sup>为不同的基团R<sup>2</sup>； ⅳ)转变基团X为不同的基团X； ⅴ)转变产物成盐。 |
