主权项 |
1、制备结构(Ⅰ)的化合物或其药物上可接受盐的方法<img file="87105873_IMG2.GIF" wi="800" he="418" />其中,每一基团R为氢,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>烯丙基,苯基C<sub>1-6</sub>烷基或4-羟基苯基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>为氢或羟基;且n为1至3,其包含还原结构(Ⅱ)的化合物<img file="87105873_IMG3.GIF" wi="800" he="346" />其中R、R<sup>2</sup>至R<sup>4</sup>及n如上所述,且R<sup>5</sup>为氢或阳离子,接着环化所形成的中间体,需要时,再进行烷基化以形成其中R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基的结构(Ⅰ)的化合物,以及需要时,形成其药物上可接受盐,其特征在于结构(Ⅱ)的化合物的还原是在作为溶剂的水中经催化转移氢化而进行。 |