发明名称 二氢吲哚酮的制备方法
摘要 制备结构(I)的化合物或其药物上可接受的盐的方法。其中,每一基团R为氢,C1-6烷基,C3-6烯丙基,苯基C1-6烷基或4-羟基苯基C1-6烷基;R1、R2及R3为氢或C1-6烷基;R4为氢或羟基;且n为1至3,其包含:还原结构(II)的化合物。其中R、R2至R4及n如上所述,且R5为氢或阳离子,接着环化所形成的中间体,并随意地,烷基化以形成其中R1为C1-6烷基的结构(I)的化合物,以及随意地形成其药物上可接受的盐,其特征在于结构(II)的化合物的还原是在作为溶剂的水中经催化转移氢化而进行。
申请公布号 CN1016342B 申请公布日期 1992.04.22
申请号 CN87105873.1 申请日期 1987.08.24
申请人 史密丝克莱恩及法国实验所 发明人 蒂莫西·查尔斯·沃尔斯格罗夫;保罗·奥克斯利
分类号 C07D209/34 主分类号 C07D209/34
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 马崇德
主权项 1、制备结构(Ⅰ)的化合物或其药物上可接受盐的方法<img file="87105873_IMG2.GIF" wi="800" he="418" />其中,每一基团R为氢,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>烯丙基,苯基C<sub>1-6</sub>烷基或4-羟基苯基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>为氢或羟基;且n为1至3,其包含还原结构(Ⅱ)的化合物<img file="87105873_IMG3.GIF" wi="800" he="346" />其中R、R<sup>2</sup>至R<sup>4</sup>及n如上所述,且R<sup>5</sup>为氢或阳离子,接着环化所形成的中间体,需要时,再进行烷基化以形成其中R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基的结构(Ⅰ)的化合物,以及需要时,形成其药物上可接受盐,其特征在于结构(Ⅱ)的化合物的还原是在作为溶剂的水中经催化转移氢化而进行。
地址 英国英格兰