| 主权项 |
1.一种下式化合物其(R)及(S)对映体及其消旋混合 物,及 其制药上可接受性盐类,其中Q为NR1R2或N+R1R2R3X-, X为卤化物或OS(O)2R4,且R4为苯基或经C1-C4烷基所取 代 之苯基,R1,R2及R3乃个自为C1-6低级烷基,R5为H或C1- 6烷基,R6为H或-C(O)R,且R为C1-9烷基,R7为H或C1-6烷 基,R8为H或C1-6烷基且n为1至6之整数。2.根据申请专 利范围第1项之化合物,其中Q为N+R1R2R3 X-。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R5,R7 及R8为 甲基。4.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R1, R2及R3为 甲基。5.根据申请专利范围第2项之化合物,其中X 为氯基,溴基 或对位甲苯磺醯基。6.根据申请专利范围第2项之 化合物,其中R6为H。7.根据申请专利范围第2项之化 合物,其中R6为RC(O)-。8.根据申请专利范围第2项之 化合物,其中n为2。9.根据申请专利范围第8项之化 合物,其中R1,R2,R3, R5,R7及R8为甲基。10.根据申请专利范围第9项之化 合物,其中R6为H。11.根据申请专利范围第10项之化 合物,其中X为氯基,溴 基或对位甲苯磺醯基。12.根据申请专利范围第9项 之化合物,其中R6为RC(O)-。13.根据申请专利范围第 12项之化合物,其中X为氯基,溴 基或对位甲苯磺醯基。14.根据申请专利范围第1项 之化合物,其中,Q为NR1R2。15.根据申请专利范围第14 项之化合物,其中R5,R7及R8 为甲基。16.根据申请专利范围第14项之化合物,其 中R1及R2为甲 基。17.根据申请专利范围第14项之化合物,其中R6 为H。18.根据申请专利范围第14项之化合物,其中R6 为RC(O)- 。19.根据申请专利范围第14项之化合物,其中n为2 。20.根据申请专利范围第19项之化合物,其中R1,R2,R 3 ,R5,R7及R8为甲基且R6为H。21.根据申请专利范围第19 项之化合物,其中R1,R2,R5 ,R7及R8为甲基且R6为RC(O)-。22.一种下式化合物之制 法其中Q为NR1R2或N+-R1R2R3X- ,R5,R7及R8为H或C1-6烷基,R1,R2及R3为C1-C3烷基, X为卤化物或O-S(O)2R4,且R4为苯基或经C1-C4烷基所取 代之苯基,R6为H,R-C(O),且R为C1-9烷基,且n为1至6 之整数,其包括下列之反应:(1)将下式化合物在回 流温 度中于咸性溶剂,较佳是于乙 中,与式R3X化合物藉 加 热起反应而予以胺化,(2)将下式化合物于惰性溶剂 ,较 佳是二甲替甲醯胺中,及于30-90℃温度中,与等莫耳 量 之式HNR1R1的二烷基胺行胺化作用,或于惰性溶剂, 较佳 是丁酮中,于90-150℃之温度中,与等莫耳量之式 NR1R2R3的三烷基胺行胺化作用。23.一种可用于治疗 由心肌梗塞所致之伤害而具保心效应 之药学组成物,其包括保心量之下式化合物其(R)及 (S)对 映体及其消旋混合物,及其制药上可接受性盐类, 其中Q 为NR1R2或N+R1R2R3X-,X为卤化物或OS(O)2R4,且R4为 苯基或经C1-C4烷基所取代之苯基,R1,R2及R3乃个自为 C1-6低级烷基,R5为H或C1-6烷基,R6为H或-C(O)R,且R 为C1-9烷基,R7为H或C1-6烷基,R8为H或C1-6烷基且n为1 |
