| 发明名称 | 新型5-咪唑羧酸衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I′)所示的新型5-咪唑羧酸衍生物的制备方法，所述化合物可在有用植物类作物中选择性地抑制杂草。<img file="86104173.9_ab_0.GIF" wi="509" he="151" /> | ||
| 申请公布号 | CN1016247B | 申请公布日期 | 1992.04.15 |
| 申请号 | CN86104173.9 | 申请日期 | 1986.07.01 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | 威廉·R·卢茨;盖伊·罗萨莉娅·尤金范洛门;约瑟夫·弗兰斯·伊丽萨白塞·范加斯特尔 |
| 分类号 | C07D233/90;C07D409/04;A01N43/50 | 主分类号 | C07D233/90 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 刘元金 |
| 主权项 | 1、具有结构式(Ⅰ′)的5-咪唑羧酸衍生物或其立体化学异构体形式或者它的盐的制备方法<img file="86104173_IMG2.GIF" wi="800" he="253" />其中R<sup>1</sup>是氢或巯基，R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，X是1-2，3-二氢化茚基、1-四氢萘基、5-苯并环庚基、4-四氢苯并噻吩基、9H-芴-9-基，上述每个基团都可以被1至6个选自下面一组的基团取代：C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、苄基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基、卤素，其中两个取代在同一碳原子上的取代基可以一起和与它们连接的碳原子形成一个C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基团；条件是X不是未被取代的1-茚基或未被取代的1-四氢萘基：该方法的特征是使具有结构式(Ⅱ)的化合物<img file="86104173_IMG3.GIF" wi="673" he="233" />(其中R<sup>2</sup>和X的意义同前面所规定)在碱存在下，在化学惰性的溶剂中与甲酸的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基酯发生缩合作用；将生成的具有结构式(Ⅲ)的中间体<img file="86104173_IMG4.GIF" wi="800" he="319" />(其中R<sup>2</sup>和X的意义同前面所规定，Z是一种碱金属原子)在酸存在下和异硫氰酸碱金属盐反应，得到具有式(Ⅰa)的2-巯基咪唑化合物<img file="86104173_IMG5.GIF" wi="787" he="240" />(其中R<sup>2</sup>和X的意义同前面规定)，该化合物可以任意地转变为具有式(Ⅰb)的化合物<img file="86104173_IMG6.GIF" wi="793" he="240" />这种转变可通过下面的反应来实现，在硝酸存在下，在水中与亚硝酸钠反应；或者在低级脂族醇存在下，在40℃到80℃的温度间用阮内镍处理；或者用H<sub>2</sub>O<sub>2</sub>水溶液处理，最好有羧酸存在下；并且还可以用酸或碱处理将式(Ⅰ′)化合物转变成盐以及制备立体化学导构体。 | ||
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