吡啶并[2.3-d]嘧啶衍生物的制备方法

摘要

N-(4-[2-(吡啶并[2，3-d)嘧啶-6-基)烷基]苯甲酰基]-L-谷氨酸的2，4-二氨基和2-氨基-4-羟基的衍生物。以及相应的5，6，7，8-四氢基化合物是抗肿瘤剂。这些化合物。从相应的被护谷氨酸衍生物。经水解或氢解去除羧酸保护基团而制备。典型化合物为N-(4-[2-氨基-4-羟基-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-基)-乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸。

主权项

1、一种化合物的制备方法，此种化合物选自下列化合物组：(ia)以下式表示的吡啶[2，3-d]嘧啶类，式中，R¹是氨基或羟基R³是氢、甲基或乙基有＊号的碳原子构型为L型(ib)以下式表示的5，6，7，8-四氢吡啶[2，3-d]嘧啶类，式中，R¹是氨基或羟基，R³是氢、甲基或乙基，有＊号的碳原子构型为L型，(ii)它们的互变异构成，及(iii)可用作医药的它们的碱金属盐、碱土金属盐、无毒金属盐、铵盐及取代铵盐，该方法包括，使下述化学结构的谷氨酸衍生物水解以除去所有的保护基，式中，R³如前所述，R⁵及R⁶是相同或不相同的羧酸保护基团，R⁴是其中，R¹如前所述，R⁷是氢或氨基保护基。