| 主权项 |
1.一种缓释组合物,包含类八 或其盐(如醋酸盐,帕 莫酸盐)在聚丙交酯-共-乙 交酯载体中,其中生长 激素释放抑制因子在40/60至60/40多元醇之聚丙交酯 - 共-乙交酯中,该多元醇单位为选自含有3至6个羟 基之醇之(C3-6)碳链及单糖或 双糖,该酯化多元醇 具有至少3个聚丙交酯-共-乙交酯链,较佳具有自35, 000至60,000之主分子量Mw及自1.7至3.0之聚合度分布 性,或生长激素释放抑制因子 在40/60至60/40分子量 Mw在25,000与100,000间且聚合度分布性Mw/Mn在1.2与2间 之直链聚丙交酯-共-乙交酯聚合物中,其中该 药物 化合物浓度为自0.2至 10重量%。2.根据申请专利范 围第1项之缓释组合物,其中该聚合物为聚(D,L-丙交 酯-共-乙交酯)葡萄糖。3.根据申请专利范围第1项 之缓释组合物,呈微粒形状,其表面实质上无药物 合物 存在。4.根据申请专利范围第1之缓释组合物 ,其中类八 浓度为自2.0至10重量%。5.根据申请专利 范围第1之缓释组合物,呈微粒形状,有自1至250微米 之直径。6.根据申请专利范围第1项之缓释组合物, 其中Mw/Mn为自2.0至2.5。7.根据申请专利范围第1项 之缓释组合物,当每公斤体重以10毫克类八 之剂量 经皮下注射对鼠投药时,于30天期间内血浆中显示 至少0.3ng/ml及低于20ng/nl之药物浓度。8.根据申请 专利范围第1项之缓释组合物,当每公斤体重以5毫 克类八 之剂量 经肌内注射对兔投药时,于50天期 间内显示至少10.3ng/ml及最多20ng/ml之 药物浓度。9. 根据申请专利范围第1项之缓释组合物,当每公斤 体重以5毫克类八 之剂量经 肌内注射对兔投药时, 于自0至42或43天间期内显示至70%之阻滞作用。10. 根据申请专利范围第1项之缓释组合物,当每公斤 体重以10毫克类八 之剂量经 皮下注射对鼠投药时 ,于0至42天期间内显示自2.5至6.5ng/ml之平均血浆含 量 (Cp理想)。11.根据申请专利范围第1项之缓释组 合物,当每公斤体重以5毫克类八 之剂量经 肌内注 射对兔投药时,显示自3.5至6.5ng/ml之平均血浆含量( Cp理想)。12.根据申请专利范围第1项之缓释组合物 ,当每公斤体重以10毫克类八 之剂量 经皮下注射 对鼠投药时,于自0至42或43天间期内显示自160-230ng/ ml天数 之AUC。13.根据申请专利范围第1项之缓释 组合物,当每公斤体重以5毫克类八 之剂量经 肌内 注射对投药时,于自0至42或43天间期内显示自160-275 ng/ml天数之AUC。14.根据申请专利范围第1项之缓释 组合物,用以治疗或预防肢端肥大症或胸癌。15.类 八 帕莫酸盐。 |
