聚–4–胺基–2–羧基–1–甲基化合物之新 基衍生物

摘要

本发明系有关如下式经取代之咯之基衍生物□ (Ⅰ)式中各个m及n皆相同且为1至3之整数；W为氧或硫；各个B基皆相同，且为 a)由一个或多个酸基所取代的饱和或不饱和碳环或稠合碳环； b)由一或多个酸基所取代且含有选自氮，氧及硫中之任一或多个杂原子之饱和或不饱和杂一环或杂二环； c)由一或多个酸基所取代之喃或喃糖残基；或 d)-CH2(CHA)rCH2A基，其中各个A基为相同或相异，且为酸基及r为O，1或2；及其药物可接受性盐，此种化合物可用作血管生成抑制剂。

主权项

1. 一种式(I)化合物及其药物可接受性盐式中各个m 及n皆相同且为2;W为氧;各个 B基皆相同,且为由1至3 个磺酸基取代之 基环。2. 一种化合物系及其药物 可接受性盐,选自下列任一者8,8'-(羰基-贰(亚胺基- N-甲基-4,2- 咯羰基-亚胺基(N-甲基-4,2- 咯)碳亚 胺 基))贰(1,3- 二磺酸); 8,8'-(羰基-贰(亚胺基-N-甲基-4, 2- 咯羰基-亚胺基(N-甲基-4,2- 咯)碳亚胺基))贰(1,5- 二磺酸);8,8'-(羰基-贰(亚胺基-N-甲基-4,2- 咯羰基- 亚胺基(N-甲基-4,2- 咯)碳亚胺基))贰(1- 磺酸);8,8'-( 羰基-贰(亚胺基-N-甲基-4,2- 咯羰基-亚胺基(N-甲基- 4,2- 咯)碳亚胺基))贰(5- 磺酸);8,8'-(羰基-贰(亚胺基 -N-甲基-4,2- 咯羰基-亚胺基(N-甲基-4,2- 咯)碳亚胺 基))贰(1,3,5- 三磺酸);8,8'-(羰基-贰(亚胺基-N-甲基-4 ,2- 咯羰基-亚胺基(N-甲基-4,2- 咯)碳亚胺基))贰(1,3, 6- 三磺酸);7,7'-(羰基-贰(亚胺基-N-甲基-4,2- 咯羰基 -亚胺基(N-甲基-4,2- 咯)碳亚胺基))贰(1,3- 二磺酸) 。3. 如申请专利范围第2项所述之化合物或其药物 可接受性盐,其中之盐为钠盐或钾盐 。4. 一种制 备如申请专利范围第1项所述之式(I)化合物或其药 物可接受性盐之方法,该方法包含令式(II)化合物( 式中n及B定义如上)或其盐与式(III)化合物反应(式 中W定 义如上,而各个X基可相同或相异且为良好离 去基),及若有所需,盐化如此所得之式(I)化合物;及 /或若有所需,由其盐获得式(I)游离化合物。5. 一 种具有血管生成抑制活性及TNF中和活性之药学 组成物,其含有药物可接受性载 剂及/或稀释剂及 如申请专利范围第1项所述之式(I)化合物或其药物 可接受性盐作 活性成分。6. 如申请专利范围第1 项所述之式(I)化合物或其药物可接受性盐,其系供 用作血管生成抑制剂。7. 如申请专利范围第1项所 述之式(I)化合物或其药物可接受性盐,其系用于制 备血管生成治疗用之药剂。8. 如申请专利范围第1 项所述之式(I)化合物或其药物可接受性盐,其系用 于制备其中 TNF扮演着有害角色之疾病状态之预 防及/或治疗用之药剂。