| 主权项 |
1. 一种如下式(1)之2-氧杂-异哂吩(2-oxaisocephem)化合 物,其药理上可接收之盐 类,其4位羧酸基之酯,以 及其季铵盐,[式中,R1为氢原子,胺基,C1-C4烷醯 胺基 ,卤素取代之C1-C4烷醯胺基(具有1-3个卤素原子)、 苯基取代之C1-C6(具有1-3个苯基),苯基烷氧 胺基 具 有1-3个苯基且在烷氧部份且有1-4个碳原子,或烷氧 羰胺基具有1-4个碳原子在烷 氧部份,R2为C1-C6烷基, C2-C5烯基,C2-C5炔基,C3-C6环烷基,四氢 喃基,或下式-A -R4之基(其中,A为C1-C4伸烷基,R4为氰基、羧基,烷氧 羰基具有1-4个碳 原子在烷氧部份,卤素取代之C1-C6 烷基(具有1-3个卤素原子),C1-C6烷硫基, 基,咪 基,C3- C6环烷基,苯基,四氢 喃基,三苯甲基取代或未取代 之 基,或C1-C6烷基取代或未取代之 基);R3为氢原子, 胺甲醯氧甲基、或一不饱 和杂环一硫甲基含有1-4 个由氮原子与硫原子所构成之群中选出的杂原子, 其中不 饱和杂环硫甲基之杂环部份乃选自1,3,4- 二 基、1,2,3- 二 基、1,2, 4- 二 基、1,2,4-三 基、1,3 ,4-三 基、四 基、 基、1,3- 基 、1,3,4-三 基、以及 6,7-二氢-5H- 任 基所构成之群中,其中该杂环-硫甲 基之杂环部份可任选地具有(即可以具有或未具有 )1-3个取代基选自C1-C6烷基, C2-C5烯基,苯基烷氧羰 基-C1-C6烷基具有1-3个苯基且在烷氧部份具有1-4个 碳原 子,羟基-C1-C6烷基, 基-C1-C6烷基、氧基,胺基, 胺甲醯基,氰基,C1-C6烷 基取代之胺基-C1-C6烷基,一 氮陆圜基-C1-C6烷基, 咯 基-C1-C6烷基,胺甲 醯基-C1-C 6烷基,以及氰基C1-C6烷基所构成之群中,或4-C1-C6烷 基-1-六氢 基-C1-C6烷基;但在R1为胺基,C1-C4烷醯胺基 、卤素取代之C1-C4烷醯胺基(具有1-3个卤素原子)、 苯基取代之C1-C6烷胺基(具有1-3个苯基)、苯基烷氧 羰胺基具有 1-3个苯基且在烷氧部份具有1-4个碳原 子,或烷氧羰胺基具有1-4个在其烷氧部 份,且R3为 氢原子时,R2则代表C3-C6环烷基或四氢代 喃基,或R4 则代表氰基、 C3-C6环烷基、四氢 喃基]。2. 如申 请专利范围第1项之2-氧杂-异晒吩化合物,其中,R2 为一C1-C6烷基或式-A-R4之基,其中A乃与上述界定之 意义相同,而R4为一氰基、羧基或烷氧羰基具有 1-4 个碳原子在其烷氧部份者。3.如申请专利范围第2 项之2-氧杂-异哂吩化合物,其中,R之杂环-硫甲基之 杂环部 份为由1,3,4- 二 基、1,2,3- 二 基、1,2,4- 二 基、1,2,4-三 基、1,3,4- 三 基、四 基、 基、1,3- 基 、1,2,4-三 基、 及6,7-二氢-5H- 任 基所构成之群中 选出的杂环基,其中,此等杂环基可任选 地具有1-3 个取代基选自C1-C6烷基,C2-C5烯基,苯基烷氧羰基-C1- C6烷基具有 1-3个苯基且在烷氧部份具有1-4个碳原 子,羧基C1-C6烷基,羟基C1-C6烷基,羟基 ,氧基,胺基, 胺甲醯基,氰基,C1-C6烷基取代之胺基-C1-C6烷基,一 氮陆圜基 -C1-C6烷基, 咯 基-C1-C6烷基,胺甲醯基-C1-C 6烷基,以及氰基-C1-C6烷基 所构成之群中,或4-C1-C6 烷基-1-六氢 基-C1-C6烷基者。4.如申请专利范围第3 项之2-氧杂-异哂吩化合物,其中,杂环基为 基或6,7- 二 氢-5H- 任 基,其中,此等杂环基可任选具有1-3个 取代基选自C1-C6烷基, C2-C5烯基,苯基烷氧羰基-C1-C6 烷基具有1-3个苯基且在烷氧部份具有1-4个碳原子, 羧基C1-C6烷基,羟基C1~C6烷基,羟基,氧基,胺基,胺甲 醯基,氰基,C1-C6烷基取代之胺基-C1-C6烷基,一氮陆 圜基-C1-C6烷基, 咯 基-C1-C6烷基, 胺甲醯基-C1-C6烷 基,以及氰基-C1-C6烷基所构成之群中,或4-C1-C6烷基- 1-六氢 基-C1-C6烷基者。5.如申请专利范围第3项之2 -氧杂-异哂吩化合物,其中,杂环基为 1,3,4- 二 基、 1,2,3- 二 基、1,2,4- 二 基、1,2,4-三 基或四 基,其中 ,此等杂环基可任选具有1-3个取代基选自C1-C6烷基, C2-C5烯基,苯基烷氧羰基-C1-C6烷基具有1-3个苯基且 在烷氧部份具有1-4个碳原子,羧基C1-C6烷基,羟基C1- C6烷基,羟基 ,氧基,胺基,胺甲醯基,氰基,C1-C6烷基 取代之胺基-C1-C6烷基,一氮陆圜基-C1-C6烷基, 咯 基 -C1-C6烷基,胺甲醯基-C1-C6烷基,以及氰基-C1-C6烷基 所构成之群中,或4-C1-C6烷基-1-六氢 基-C1-C6烷基者 。6. 如申请专利范围第3项之2-氧杂-异哂吩化合物 ,其中,杂环基为1,2,4-三 基、 1,3,4-三 基或1,3- 基, 其中,此等杂环基可任选地具有1-3个取代基选自C1- C6烷基,C2-C5烯基,苯基烷氧羰基-C1-C6烷基具有1-3个 苯基且在烷氧部份具有1-4个碳原子,羧基C1-C6烷基, 羟基C1-C6烷基,羟基,氧基,胺基,胺甲醯基,氰基,C1-C6 烷基取代之胺基-C1-C6烷基,一氮陆圜基-C1-C6烷基, 咯 基-C1-C6烷基,胺甲醯基-C1-C6烷基,以及氰基-C1-C6 烷基所构成之群中,或4-C1-C6烷基-1-六氢 基-C1-C6者 。7.如申请专利范 秘s在下及于有效条件下进行以 使- 内醯胺与醇反应而形成适用为紫杉酚合成 之中间体,及将这中间体转变为紫杉酚。17.根据申 请专利范围第16项之方法,其中该醇具有下式式中R 4乃羟基之保护基。18.根据申请专利范围第17项之 方法,其中R4选自醚、酯、碳酸羟和甲矽烷基之中 。19.根据申请专利范围第17项之方法,其中R1乃苯 基及该R3乃苯基。20.根据申请专利范围第17项之方 法,其中R4乃乙氧基乙基、三甲基代甲矽烷基或三 乙基代甲矽烷基。21.根据申请专利范围第16项之 方法,其中该活化剂乃三乙胺、二异丙基乙基胺、 、N-甲基咪 或4-二甲胺基 。 |
