吡啶基亚胺酸酯的制备方法

摘要

制备通式如下的化合物及其适于杀真菌的盐的方法(式中R1、R2、X和R的定义见说明书)，该方法包括2位取代的5-氨基吡啶与环丙烷羰酰氯在酸结合剂存在下于惰性溶剂中反应，然后在惰性溶剂中与五氯化磷反应，再使所得亚胺酰氯与取代的硫醇在惰性溶剂中反应，得所要化合物，如果需要，该产物与路易斯酸反应得到所需的盐。这类化合物及其盐，均为高效杀真菌剂。

主权项

1、一种制备通式如下的化合物及其适用于杀真菌的有机和无机盐的方法，式中R选自C₁-C₁₆烷基，C₃-C₈环烷基，C₂-C₈链烯基，C₃-C₄烷氧羰基烷基，取代的或未取代的苯基或苄基(其中取代基是-Cl、-Br、-F和-NO₂)，糠基，吡啶基，C₁-C₆烷基取代的硫代磷酰基和(其中R₃和R₄是C₁-C₁₀烷基且能与N一起成杂环)；R₁选自卤素和C₁-C₃烷氧基；R₂是氢；X是S或O；所述方法包括：使2位上有适当取代基的5-氨基吡啶与环丙烷羰酰氯在酸结合剂存在下于惰性溶剂中反应，制得下式所示的N-(2-取代-5-吡啶基)环丙烷甲亚胺酰氯：(其中R₁和R₂定义如上所述)，使上式的环丙烷甲酰胺与五氯化磷在惰性溶剂中反应得到相应的亚胺酰氯；使上述的亚胺酰氯与适当取代的硫醇在惰性溶剂中，在酸结合剂存在下反应，反应温度为-20℃至80℃，反应时间为1-3小时；用常规方法，包括用碱溶液如NaOH和水洗涤，干燥和蒸除溶剂，得到上述通式所示化合物；根据需要，可按常规方法用至少一摩尔路易斯酸与所得吡啶基亚胺酸酯化合物在适当的溶剂中反应，制备吡啶基环丙烷甲亚胺酸酯化合物的盐，得到的盐可用常规技术从反应混合物中回收。