发明名称 |
制备新型头孢菌素的制备方法 |
摘要 |
新的通式(I)的头孢菌素的制备方法,通式(I)中:R<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,R<sup>2</sup>表示丙基、异丙基、环丙基、丁基、羟丙基、2-羟乙氧基乙基或2-羟基-2-苯基乙基,<img file="85101711.8_ab_0.GIF" wi="87" he="61" />表示<img file="85101711.8_ab_1.GIF" wi="258" he="56" />的基。该头孢菌素或其药物学可接受的盐有抗菌效果,并能促进动物的生长。 |
申请公布号 |
CN1015988B |
申请公布日期 |
1992.03.25 |
申请号 |
CN85101711.8 |
申请日期 |
1985.04.01 |
申请人 |
拜尔股份公司 |
发明人 |
罗尔夫·安格柏尔;迈克尔·鲍伯格;卡尔·梅茨格;汉斯·乔基姆 |
分类号 |
C07D501/46;A61K31/545 |
主分类号 |
C07D501/46 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
黄家伟 |
主权项 |
1、通式(Ⅰ)的头孢菌素的制备方法,<img file="85101711_IMG3.GIF" wi="800" he="264" />(Ⅰ)其中R<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,R<sup>2</sup>表示丙基、异丙基、环丙基、丁基、羟丙基、2-羟乙氧基乙基或2-羟基-2-苯基乙基,<img file="85101711_IMG4.GIF" wi="800" he="102" />其特征在于通式(Ⅱ)的化合物,在将其中的羧基转化成混合酸酐,转化成酰卤或转化成活性酯而使其活化之后,与式(Ⅲ)化合物反应,<img file="85101711_IMG5.GIF" wi="600" he="350" />(Ⅱ)其中R<sup>1</sup>具有上述给出的含义,式中的NH<sub>2</sub>基可以是保护的或不保护的,<img file="85101711_IMG6.GIF" wi="760" he="307" />(Ⅲ)(Ⅲ)式中R<sup>2</sup>和<img file="85101711_IMG7.GIF" wi="107" he="73" />具有上述指明的含义,然后,如果适当,保护基团被消去,制备所需要的盐,或从盐制备游离的酸。 |
地址 |
联邦德国拜尔沃克 |