表鬼臼毒中间体的制备方法

摘要

这里提供一种差向鬼臼毒及其相关化合物的新型的、高效的立体有择合成方法，其一般结构式如下所示：其中R¹和R²分别任意是氢或(低级)烷氧基，或者R¹和R²连在一起形成亚甲二氧基；R⁴和R⁶分别任意是氢或(低级)烷氧基；R⁵是氢或酚保护基团；本发明还提供新型中间体及其制备方法，这些中间体可转化为已知的抗肿瘤剂。

主权项

1、下式结构化合物的制备方法， 其中， R1和R2均是氢或(低级)烷氧基，或者R1和R2连在一起形成甲二氧基； R3是氢或羧基保护团； R4和R6均是氢或(低级)烷氧基； R5是氢或苯酚保护团； 该方法包括下列步骤： (A)醇Ⅶ在酸存在下脱水产生反式烯Ⅷ，醇Ⅶ中，R3为羧基保护基； R5为酚保护基或氢； R1、R2、R4和R6均如前述，反式烯Ⅷ中， R1、R2、R3、R4、R5和R6均如前述，如若制备顺式烯短，则有 (B)反式烯Ⅷ，在低温、惰性有机溶剂存在下，用强碱处理，然后用酸骤冷，产生吸式Ⅸ： 其中R1、R2、R3、R4、R5和R6均如前述，选择性地去保护基，即产生化合物Ⅸ，其中R3为氢和R5为酚保护基，或R5为氢和R3为羧基保护基。