表鬼臼毒中间体的制备方法

摘要

这里提供一种差向鬼白毒及其相关化合物的新型的、高效的立体有择合成方法，其一般结构式如下所示：其中R¹和R²分别任意是氢或(低级)烷氧基，或者R¹和R²连在一起形成亚甲二氧基；R⁴和R⁶分别任意是氢或(低级)烷氧基；R⁵是氢或酚保护基团；本发明还提供新型中间体及其制备方法，这些中间体可转化为已知的抗肿瘤剂。

主权项

1、下式化合物的制备方法 其中，R¹和R²均是氢或(低级)烷氧基或者R¹和R²连在一起形成甲二氧基；R³是氢或羧酸保护团；R⁴和R⁶均是氢或(低级)烷氧基；R⁵是氢或苯酚保护团；R⁷为氢、囟素、(低级)烷氧羰基、羧基、氰基、三甲基甲硅烷基、苯磺酰基或苯氧羰基，R⁷的苯环上可带有一个或二个从(低级)烷基、囟素、(低级)烷氧基和三氟甲基中选择的取代基。 此方法包括在一惰性的水或有机或混合的水一有机溶剂中，在溶剂的回流温度下约20℃用下面结构的氧化腈 其中R⁷如上述指定，与下式的顺-烯烃发生反应 其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶均如上述指定，从而立体有择地生成上述的结构式X化合物，并且可随意和选择地解除式X化合物中的羧基保护基团R³而生成下式化合物 其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷均如上所述。